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KU-60019
KU-60019是一種改進(jìn)的KU-55933類似物，在無細(xì)胞試驗中作用于ATM，IC50為6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的選擇性分別高270和1600倍，并且是高度有效的放射增敏劑。
KU-60019 Chemical Structure
CAS: 925701-49-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.69%
99.69
KU-60019相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | ATM ATR | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | KU-55933 VE-821 Berzosertib (VE-822) Ceralasertib (AZD6738) AZ20 AZD0156 Mirin AZD1390 CP-466722 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride ETP-46464 Elimusertib (BAY-1895344) CGK 733 VX-803 (M4344) AZ32 AZ31 HAMNO | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| U87 | Kinase Assay | 3 μM? | 0.5 h | inhibits the ATM kinase | 23620409 |
| U1242 | Kinase Assay | 3 μM? | 0.5 h | inhibits the ATM kinase | 23620409 |
| BAECs | Function Assay | 10?μM | 1?h? | inhibits the increase in NOS activity | 25498542 |
| BAECs | Function Assay | 10?μM | 1?h? | abolishes the phosphorylation of ATM-Ser1981 | 25498542 |
| U1242 | Apoptosis Assay | 3 μM? | 1?h? | radiosensitizes human glioma cells | 23620409 |
| U87 | Apoptosis Assay | 3 μM? | 1?h? | radiosensitizes human glioma cells | 23620409 |
| U1242? | Kinase Assay | 0.01-3 μM? | 1 h | blocks ATM kinase activity at low concentrations | 22370485 |
| glioma | Function assay | Inhibition of ATM kinase in human glioma cells, IC50 = 0.006 μM. | 25387153 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | ||
| Rh18 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells | 29435139 | ||
| 點擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | KU-60019是一種改進(jìn)的KU-55933類似物，在無細(xì)胞試驗中作用于ATM，IC50為6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的選擇性分別高270和1600倍，并且是高度有效的放射增敏劑。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | KU-60019是KU-55933改善的類似物, 更加有效阻斷ATM調(diào)節(jié)的DDR活動。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 與KU-55933作用于ATM時IC50為13 nM 相比，KU-60019是改進(jìn)的ATM激酶抑制劑，IC50為6.3 nM,而靶點特異選擇性是相似的。KU-60019作用于DNA-PKcs和 ATR幾乎沒有活性，IC50為1.7 μM 和>10 μM,作用于229種其他蛋白激酶，如 PI3K, mTOR mTOR/FKBP12時也沒有活性。作用于人膠質(zhì)瘤U87和U1242 細(xì)胞時，阻斷放射誘導(dǎo)的關(guān)鍵ATM 蛋白靶點如p53,γ-H2AX,和CHK2的磷酸化，KU-60019效果比 KU-55933 強3到10倍，1 μM KU-60019顯著誘導(dǎo)p53(S15)磷酸化降低，降低達(dá)70% 以上，而~10 μM KU-55933 才能達(dá)到相同降低程度。KU-60019有效使人膠質(zhì)瘤細(xì)胞 放射敏感化，按1 μM 和10 μM處理，劑量增強比分別為1.7 和 4.4, 也使正常成纖維細(xì)胞而不是 A-T成纖維細(xì)胞放射敏感化。3 μM KU-60019 抑制基本的和胰島素誘導(dǎo)的 AKT S473磷酸化，抑制分別達(dá) 70%和~50%,且完全降低放射誘導(dǎo)的 AKT 磷酸化，使其降低到對照組水平以下。 KU-60019作用于AKT S473磷酸化的效果可在膠質(zhì)瘤細(xì)胞系和正常成纖維細(xì)胞而非 A-T(h-TERT) 細(xì)胞中觀察到，可被磷酸酶抑制劑okadaic acid有效抑制,說明 在調(diào)節(jié)AKT 磷酸化方面ATM激酶的關(guān)鍵作用。與抑制促生存 AKT信號相一致, 3 μM KU-60019 顯著抑制人膠質(zhì)瘤U87細(xì)胞 遷移和入侵，抑制分別為>70%和~60%,也抑制 U1242 細(xì)胞遷移和入侵，抑制分別為>50% 和~60%。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | U87和U1242 | ||
| 濃度 | 溶于水,終濃度為~3 μM | |||
| 孵育時間 | 1, 3, 和5天 | |||
| 方法 | 使用KU-60019處理細(xì)胞1, 3,和 5天。通過AlamarBlue測定細(xì)胞生長。AlamarBlue加到培養(yǎng)基中，達(dá)到推薦的最終濃度。實驗板在37oC下溫育1小時，在Fluoro-Count酶標(biāo)儀上(激發(fā)光530 nm,發(fā)射光590 nm)測定熒光值, 測定結(jié)果昨晚衡量細(xì)胞生長的一個指標(biāo)。通過臺酚藍(lán)/熒光激活的細(xì)胞分選(FACS)實驗測定細(xì)胞存活。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-ATM / ATM / p-AKT / AKT / PKM2 |
|
30799198 | |
| Immunofluorescence | GLUT1 |
|
30799198 | |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 547.67 | 分子式 | C30H33N3O5S |
| CAS號 | 925701-49-1 | SDF | Download KU-60019 SDF |
| Smiles | CC1CN(CC(O1)C)CC(=O)NC2=CC3=C(C=C2)SC4=C(C3)C=CC=C4C5=CC(=O)C=C(O5)N6CCOCC6 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (182.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
what vehicle do you recommend for in vivo use of this compound?
回答：
The formula for i.p. injections: 5% stock solution (100mg/ml) +30% PEG 300+ddH2O could reach a final concentration of 5mg/ml.
