CGK 733

目錄號：S7136 Purity: 99.95%

CGK 733是一種有效的ATM/ATR選擇性抑制劑，IC50約為200 nM。

CGK 733 Chemical Structure

CAS: 905973-89-9

規(guī)格	價格	庫存
10mg	1198.29	現(xiàn)貨
50mg	3831.89	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S713601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.95%

99.95

CGK 733相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ATM ATR	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

CGK 733是一種有效的ATM/ATR選擇性抑制劑，IC50約為200 nM。

靶點(diǎn)

ATM ^[1]	ATR ^[1]
200 nM	200 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	CGK 733能夠使已經(jīng)停止增殖的衰老細(xì)胞強(qiáng)勁生長。CGK 733處理的細(xì)胞中，與衰老相關(guān)的β-半乳糖苷酶（SA–β-gal）活性消失。CGK 733比LY294002(抑制ATM 和 ATR，IC50約為5 μM)更有效抑制ATM/ATR（IC50?5微米ATM和ATR），是PI3K和PIKKs的泛抑制劑。^[1] CGK 733 (30 μM)處理衰老的MCF-7細(xì)胞24小時，造成約60%細(xì)胞死亡。^[2]CGK 733（20μM）作用于MCF-7和 T47D乳腺癌細(xì)胞系，通過泛素-蛋白酶體降解途徑，誘導(dǎo)cyclin D1損失。CGK 733濃度范圍為0.6-40 μM時，抑制MCF-7 和 T47D 雌激素受體 (ER) 陽性的乳腺癌細(xì)胞, MDA-MB436 ER 陰性的乳腺癌細(xì)胞, LnCap前列腺癌細(xì)胞，和 HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞增殖。此外，CGK 733也抑制非轉(zhuǎn)化的小鼠BALB/c 3T3胚胎成纖維細(xì)胞增殖。CGK 733-介導(dǎo)的抑制增殖作用是劑量依賴性的，劑量低至2.5 μM效果顯著。^[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人類乳腺癌細(xì)胞 MCF-7
	濃度	~20 μM
	孵育時間	2 天
	方法	細(xì)胞按預(yù)定的最佳細(xì)胞密度接種于96孔板中，確保在實(shí)驗(yàn)期間細(xì)胞呈指數(shù)生長狀態(tài)。預(yù)溫育24小時后，使用含適當(dāng)濃度藥物，或0.1% (v/v) 空白對照的實(shí)驗(yàn)培養(yǎng)基更換生長培養(yǎng)基。培養(yǎng)48小時后，使用Sulforhodamine B比色法測評細(xì)胞增殖。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16767085/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347191/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19903334/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16767085/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347191/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19903334/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	555.84	分子式	C₂₃H₁₈Cl₃FN₄O₃S
CAS號	905973-89-9	SDF	Download CGK 733 SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(=S)NC3=CC(=C(C=C3)F)[N+](=O)[O-]
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (179.9 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (9.00mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.830mg/ml (1.49mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16.6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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