ETP-46464

目錄號(hào)：S8050 Purity: 99.93%

ETP-46464是一種有效的，選擇性ATR抑制劑，IC50為25 nM。

ETP-46464 Chemical Structure

CAS: 1345675-02-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	2438.16	現(xiàn)貨
50mg	7926.73	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.93%

99.93

ETP-46464相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ATM ATR	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	KU-55933 VE-821 KU-60019 Berzosertib (VE-822) Ceralasertib (AZD6738) AZ20 AZD0156 Mirin AZD1390 CP-466722 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride Elimusertib (BAY-1895344) CGK 733 VX-803 (M4344) AZ32 AZ31 HAMNO	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細(xì)胞周期化合物庫 NF-κB信號(hào)通路庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

ETP-46464是一種有效的，選擇性ATR抑制劑，IC50為25 nM。

特性

ATR選擇性抑制劑，特別對(duì)p53缺失的腫瘤細(xì)胞有毒性。由于其理想的藥理特性，經(jīng)常被用來作為探針?biāo)幬铩?/td>

靶點(diǎn)

mTOR ^[1]	ATR ^[1]	DNA-PK ^[1]	PI3Kα ^[1]	ATM ^[1]
0.6 nM	14 nM	36 nM	170 nM	545 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ETP-46464在100nM幾乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα，mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性，IC50值分別為170，0.6和36 nM。ETP-46464能夠促進(jìn)復(fù)制叉停滯的破損。ETP-46464導(dǎo)致在復(fù)制細(xì)胞中產(chǎn)生大量DNA損傷。 1μM ETP-46464抑制電離輻射誘導(dǎo)的G2 / M期檢查點(diǎn)出現(xiàn)，并導(dǎo)致在細(xì)胞中微核或完全破碎的細(xì)胞核的存在。ETP-46464對(duì)p53缺陷的細(xì)胞尤其有毒性，這為復(fù)制應(yīng)力產(chǎn)生的條件加劇，如細(xì)胞周期蛋白E的表達(dá)。^[1]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21552262/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21552262/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	470.52	分子式	C₃₀H₂₂N₄O₂
CAS號(hào)	1345675-02-6	SDF	Download ETP-46464 SDF
Smiles	CC(C)(C#N)C1=CC=C(C=C1)N2C3=C4C=C(C=CC4=NC=C3COC2=O)C5=CC6=CC=CC=C6N=C5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 14 mg/mL ( (29.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 6 mg/mL ( (12.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.700mg/ml (1.49mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL14mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.100mg/ml (0.21mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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