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Capecitabine
僅限科研使用
Capecitabine
別名: RO 09-1978 中文名稱(chēng)：卡培他濱
Capecitabine是一種治療腫瘤選擇性的氟嘧啶氨基甲酸酯，具有較高的瘤內(nèi)5-FU水平，且毒性比5-FU低。用 Capecitabine 處理HCT-15細(xì)胞可造成DNA凝結(jié)并誘導(dǎo)凋亡。
Capecitabine Chemical Structure
CAS: 154361-50-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.93%
99.93
Capecitabine相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | tRNA synthetase RdRp DNA synthesis helicase ribonucleotide reductase | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 Triapine (3-AP) Carmofur BMH-21 B02 YK-4-279 Bergapten Azaguanine-8 Halofuginone Adenine HCl Tegafur (FT-207) Mizoribine Cyclocytidine HCl Thymidine Nedaplatin APX-3330 Flupirtine maleate Pritelivir (BAY 57-1293) 6-Thio-dG JH-RE-06 TK216 CRT0044876 Adenine Tubercidin Amenamevir Madrasin ML216 PFM01 BC-LI-0186 | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| human RKOp27 cells | Cytotoxic?assay | 3 days | Cytotoxicity against human RKOp27 cells after 3 days by MTT assay, IC50=4.33 μM | 20356655 | |
| RKOp27 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human RKOp27 cells by MTT assay, IC50 = 0.00433 μM. | 19345581 | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Capecitabine是一種治療腫瘤選擇性的氟嘧啶氨基甲酸酯，具有較高的瘤內(nèi)5-FU水平，且毒性比5-FU低。用 Capecitabine 處理HCT-15細(xì)胞可造成DNA凝結(jié)并誘導(dǎo)凋亡。 | |
|---|---|---|
| 特性 | Capecitabine是選擇性治療腫瘤的氟嘧啶氨基甲酸酯 | |
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LS174TWT和 LS174T-c2細(xì)胞培養(yǎng)在與HepG2肝細(xì)胞瘤相同的板中對(duì)Capecitabine敏感性更明顯，作用于LS174TWT單獨(dú)培養(yǎng)和與HepG一起培養(yǎng)的IC50值分別為890和630 μM。此外, LS174T-C2亞型培養(yǎng)在和肝細(xì)胞瘤細(xì)胞相同的板中時(shí), IC50從330±4降到89±6 μm。而且, Capecitabine誘導(dǎo)凋亡，這種作用存在Fas依賴(lài)性，且作用于胸苷磷酸化酶(TP)-轉(zhuǎn)染的LS174T-c2 細(xì)胞，毒性強(qiáng)7倍，且凋亡更明顯。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | HepG2,LS174TWT和LS174T-c2細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0到1 mM | |||
| 孵育時(shí)間 | 72小時(shí) | |||
| 方法 | HepG2和LS174TWT或LS174T-c2細(xì)胞分別接種在96孔板的八孔井穴條的上下端。用濃度不斷增長(zhǎng)的Capecitabine處理指數(shù)生長(zhǎng)的細(xì)胞。培養(yǎng)基含750 ng/mL ZB4 MoAB或 100 ng/mL BR17 MoAB，用于后期實(shí)驗(yàn)。持續(xù)處理72小時(shí)，使用傳統(tǒng)比色分析MTT實(shí)驗(yàn)測(cè)定LS174T活力。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Capecitabine作用于人類(lèi)移植瘤，比5-FU,UFT及其中間代謝物5'-DFUR具有更廣的抗癌活譜性,這與腫瘤dThdPase水平相關(guān)。[2] Capecitabine作用于高肝轉(zhuǎn)移裸鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)，和抑制人類(lèi)肝細(xì)胞癌轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)，這是由腫瘤中血小板驅(qū)動(dòng)的內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子高表達(dá)引起的。[3] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 皮下注射CXF280移植瘤組織片的BALB/c nu/nu鼠 |
| Dosages | 每天≤1.5 mM/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06247995 | Not yet recruiting | Breast Cancer |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
May 16 2024 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT06085742 | Recruiting | Breast Cancer |
University of Illinois at Chicago |
November 22 2023 | Phase 2 |
| NCT05929885 | Recruiting | Metastatic Pancreatic Cancer |
National Cancer Centre Singapore|National Medical Research Council (NMRC) Singapore |
August 30 2023 | Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 359.35 | 分子式 | C15H22FN3O6 |
| CAS號(hào) | 154361-50-9 | SDF | Download Capecitabine SDF |
| Smiles | CCCCCOC(=O)NC1=NC(=O)N(C=C1F)C2C(C(C(O2)C)O)O | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (200.36 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Ethanol : 72 mg/mL (200.36 mM) Water : 6 mg/mL (16.69 mM) |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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