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Lomustine
別名: NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU 中文名稱：洛莫司汀
Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) 通過損壞DNA和阻止細胞分裂來抑制癌細胞。
Lomustine Chemical Structure
CAS: 13010-47-4
產品質控
批次：
純度：
99.87%
99.87
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) 通過損壞DNA和阻止細胞分裂來抑制癌細胞。 |
|---|---|
| 特性 | Lomustine是一種比Vincristine特異性更高，更有效的抗髓母細胞瘤試劑。 |
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Lomustine抑制ZR-75-1 和U373生長，IC50分別為12 μM 和15 μM。Lomustine 降低DNA修復蛋白O6-烷基鳥嘌呤-DNA烷基轉移酶的表達水平。[1] Lomustine (420 μM)作用于髓母細胞瘤和正常人類上皮和成纖維細胞，分別通過降低抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-xl的水平，通過線粒體途徑觸發(fā)細胞凋亡。Lomustine作用于髓母細胞瘤細胞，誘導細胞周期停滯在G2/M期，作用于HFSN1細胞，上調21蛋白水平，這種作用是p53非依賴性的。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | XP 細胞 | ||
| 濃度 | 133 μM | |||
| 孵育時間 | 1 小時 | |||
| 方法 | 細胞系按單層常規(guī)生長在DMEM培養(yǎng)基中，培養(yǎng)基中補充有10%胎牛血清，25 mmHEPES，谷氨酰胺，和青霉素/鏈霉素。在無HEPES的培養(yǎng)基中在5% CO2環(huán)境中進行Cytotoxicity研究。細胞按每孔750-1000個接種在96孔板中，溫育過夜后，使用或無使用33 μM BG處理2小時。在相同培養(yǎng)基中加入Temozolomide 或 CCNU，處理1小時，最終 DMSO 濃度不超1%。細胞在新鮮培養(yǎng)基中繼續(xù)生長7天，并通過NCI sulphorhodamine法測定蛋白質含量，生長研究表明在檢測過程中細胞處于對數生長期。連續(xù)24小時加入重復劑量的Temozolomide，每天更換新鮮培養(yǎng)基。實驗最少重復進行兩次。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Lomustine可引起延遲性，累積劑量有關的，慢性肝毒性，這種作用是不可逆的，可能是致命的。[4] Lomustine處理患自發(fā)腫瘤的貓，可能會導致罕見的嚴重血液學毒性,III或IV期嗜中性白血球減少癥和血小板減少癥的發(fā)病率分別為4.1% 和1.0%。[5] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 實驗狗 |
| Dosages | 90 mg/m2 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05904119 | Recruiting | First Progression of Glioblastoma |
European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC |
March 15 2024 | Phase 3 |
| NCT05304663 | Withdrawn | Glioblastoma |
Philogen S.p.A. |
June 1 2022 | Phase 1 |
| NCT01989052 | Terminated | Malignant Glioma (WHO Grade III or IV) |
Annick Desjardins|Tactical Therapeutics Inc.|Duke University |
May 2014 | Phase 1 |
| NCT01562197 | Completed | Glioblastoma Multiforme |
Bart Neyns|Pfizer|Universitair Ziekenhuis Brussel |
April 2014 | Phase 2 |
| NCT01149109 | Completed | Glioblastoma |
University Hospital Bonn |
October 2010 | Phase 3 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 233.7 | 分子式 | C9H16ClN3O2 |
| CAS號 | 13010-47-4 | SDF | Download Lomustine SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)NC(=O)N(CCCl)N=O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 46 mg/mL ( (196.83 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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