Belvarafenib

別名: HM95573, GDC5573, RG6185

目錄號：S8853 Purity: 99.26%

Belvarafenib是一種選擇性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制劑，對WT BRAF、BRAF（V600E）、CRAF激酶的IC50值分別為41 nM、7 nM和2 nM。

Belvarafenib Chemical Structure

CAS: 1446113-23-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2694.51	現(xiàn)貨
2mg	1390.15	現(xiàn)貨
5mg	2270	現(xiàn)貨
25mg	8370.69	現(xiàn)貨
100mg	19700.22	現(xiàn)貨
1g	39900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.26%

99.26

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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Belvarafenib是一種選擇性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制劑，對WT BRAF、BRAF（V600E）、CRAF激酶的IC50值分別為41 nM、7 nM和2 nM。

靶點

CRAF ^[1] (Cell-free assay)	BRAF V600E ^[1] (Cell-free assay)	BRAF WT ^[1] (Cell-free assay)
2 nM	7 nM	41 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	HM95573對突變型BRAF和CRAF激酶具有高選擇性，它對WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF的IC50值分別為41 nM、7 nM和2 nM。除此之外，HM95573還抑制CSF1R、DDR1、DDR2，IC50分別為44 nM、77 nM和182 nM。HM95573可有效地抑制含突變型BRAF的黑素瘤細胞株如A375（IC50: 57 nM）和SK-MEL-28 (IC50：69 nM)，以及含突變型NRAS的黑素瘤細胞株如SK-MEL-2（IC50: 53 nM）和SK-MEL-30 (IC50：24 nM)。在這些細胞中，HM95573還抑制了與細胞增殖相關(guān)的MEK和ERK下游激酶的磷酸化^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在移植有突變BRAF(e.g. A375和SK-MEL-28)和突變NRAS（e.g. SK-MEL-2和SK-MEL-30)細胞系的小鼠移植瘤模型中，HM95573具有良好的抗腫瘤活性^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04835805	Active not recruiting	Melanoma	Genentech Inc.	May 13 2021	Phase 1
NCT03284502	Active not recruiting	Locally Advanced Solid Tumor\|Metastatic Solid Tumor	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	May 22 2017	Phase 1

參考文獻
http://www.hanmipharm.com/ehanmi/img/rnd/2015_AACR_(HM95573).pdf https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34623791/ https://aacrjournals.org/cancerres/article/75/15_Supplement/2606/601528/Abstract-2606-Antitumor-activity-of-the-selective

參考文獻

http://www.hanmipharm.com/ehanmi/img/rnd/2015_AACR_(HM95573).pdf
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34623791/
https://aacrjournals.org/cancerres/article/75/15_Supplement/2606/601528/Abstract-2606-Antitumor-activity-of-the-selective

化學信息&溶解度

分子量	478.93	分子式	C₂₃H₁₆ClFN₆OS
CAS號	1446113-23-0	SDF	--
Smiles	CC1=C(C2=C(C=C1)C(=NC=C2)NC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)NC(=O)C4=CSC5=C4N=CN=C5N
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 96 mg/mL ( (200.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 96 mg/mL ( (200.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):