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GW5074
GW5074是一種有效的，選擇性的c-Raf抑制劑，IC50為9 nM，對JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms沒有抑制活性。GW5074 可抑制LK誘導的凋亡。
GW5074 Chemical Structure
CAS: 220904-83-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S287201
DMSO]104 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.8%
99.8
GW5074相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GW5074是一種有效的，選擇性的c-Raf抑制劑，IC50為9 nM，對JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms沒有抑制活性。GW5074 可抑制LK誘導的凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GW5074是有效的，特異性c-Raf抑制劑，IC50為9 nM,在體外對MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks沒有抑制活性。然而GW5074處理神經(jīng)元培養(yǎng)基，使c-Raf和 B-Raf的激活修飾累積。GW5074處理小腦顆粒神經(jīng)元，抑制LK誘導的凋亡，這種作用是非MEK-ERK依賴性的。GW5074延遲下調(diào)Akt活性，但通過Akt非依賴性機制抑制細胞凋亡。GW5074 影響Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于顆粒細胞和其他神經(jīng)元類型，抑制神經(jīng)毒素引起的細胞死亡。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 親和力測定 | |||
| 通常使用純化的激酶和合成的底物在標準條件下進行體外激酶實驗。每組實驗使用5-10 mU 純化的激酶。GSK3β, cdk1, cdk2, cdk3, cdk5實驗中,激酶與1 μM GW5074在含8 mM MOPS, pH 7.2, 0.2 mM EDTA, 10 mM 醋酸鎂和[c-33P-ATP]的Buffer中在室溫下溫育40分鐘。等樣加到P30過濾器上，測量33P滲透率而定量分析激酶活性，然后在50 mM 磷酸中洗滌，進行閃爍計數(shù)。Buffer組成包含c-Raf, JNK1, JNK2, JNK3, MEK1, MKK6, MKK7，50 mM Tris pH 7.5, 0.1 mM EGTA, 10 mM 醋酸鎂和[c-33P-ATP]。使用的肽底物如下: c-Raf使用0.66 mg/mL MBP;cdks使用0.1 mg/mL 組蛋白 H1;JNKs使用3 μM ATF2; MEK1使用1 μM MAPK2; MKK6使用 1 μM SAPK2a，MKK7使用 2 μM JNK1α。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 皮層神經(jīng)元 | ||
| 濃度 | ~5 μM | |||
| 孵育時間 | 24 小時 | |||
| 方法 | HCA 稀釋100倍，調(diào)節(jié)到pH 7.5。為了測評GW5074對HCA誘導的細胞毒性的影響，GW5074添加到HCA處理的皮層神經(jīng)元中。24小時后，測定活力。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-Raf-1 / Raf-1 / p-c-Jun / c-Junc / c-Fos / P-gp |
|
28212576 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | GW5074保護Huntington病的體內(nèi)實驗模型。GW5074(5 mg/Kg)處理小鼠，完全抑制3-NP誘導的雙側(cè)紋狀體病變。[1]GW5074作用于穩(wěn)定表達人類阿片受體的CHO細胞，完全廢除慢性嗎啡介導的AC 超活化I。[2]GW5074處理小鼠，抑制側(cè)流煙霧引起的氣道高反應性。[3] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 處理50–55 mg/kg 3-NP 的8周大的 C57BL/6 雄性小鼠 |
| Dosages | 0.5–10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 520.94 | 分子式 | C15H8Br2INO2 |
| CAS號 | 220904-83-6 | SDF | Download GW5074 SDF |
| Smiles | C1=CC2=C(C=C1I)C(=CC3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br)C(=O)N2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 104 mg/mL ( (199.63 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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