Naporafenib (LXH254)

目錄號：S8745 Purity: 99.96%

Naporafenib (LXH254)是一種II型ATP競爭性抑制劑，抑制BRAF和CRAF的激酶活性，具有高選擇性。

Naporafenib (LXH254) Chemical Structure

CAS: 1800398-38-2

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2285.01	現(xiàn)貨
2mg	1286.79	現(xiàn)貨
5mg	2023.43	現(xiàn)貨
25mg	5651.64	現(xiàn)貨
100mg	13677.61	現(xiàn)貨
1g	52990.16	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質控

批次：純度： 99.96%

99.96

Naporafenib (LXH254)相關產(chǎn)品

相關靶點	C-Raf/Raf-1 B-Raf A-raf	點擊展開
相關產(chǎn)品	PLX-4720 LY3009120 AZ 628 GDC-0879 SB590885 TAK-632 RAF265 (CHIR-265) GW5074 Avutometinib PLX7904 Plixorafenib (PLX8394) ZM 336372 Tovorafenib (MLN2480) Agerafenib (CEP-32496) Lifirafenib (BGB-283) Belvarafenib RAF709 B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride CCT196969	點擊展開
相關化合物庫	激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Naporafenib (LXH254)是一種II型ATP競爭性抑制劑，抑制BRAF和CRAF的激酶活性，具有高選擇性。

靶點

B-Raf ^[1]

C-Raf ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在具有BRAFV600突變的腫瘤模型中，LXH254不僅抑制MAPK信號活性，還抑制突變N-和KRAS驅動的信號。LXH254能以同等效力抑制RAF單體或二聚體。LXH254具有口服生物有效性，在多種細胞系和來源于人源原發(fā)性腫瘤的移植瘤模型中，LXH254都能引起腫瘤消退^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04417621	Active not recruiting	Melanoma	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 30 2020	Phase 2
NCT02974725	Active not recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer\|Melanoma	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	February 24 2017	Phase 1
NCT02607813	Terminated	NSCLC\|Ovarian Cancer\|Melanoma\|Other Solid Tumors	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 18 2016	Phase 1

參考文獻
http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/DDT01-04 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34554931/

參考文獻

http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/DDT01-04
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34554931/

化學信息&溶解度

分子量	502.49	分子式	C₂₅H₂₅F₃N₄O₄
CAS號	1800398-38-2	SDF	--
Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=NC=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=NC(=C3)OCCO)N4CCOCC4
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (199.0 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (199.0 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (199.0 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 34 mg/mL (67.66 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):