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PLX7904
別名: PB04
PLX7904，又名PB04，是一種有效的、選擇性RAF抑制劑。它能夠在BRAF突變的黑色素瘤細(xì)胞中有效地抑制ERK1/2的激活，但在表達(dá)突變RAS的細(xì)胞中并不過度激活ERK1/2。
PLX7904 Chemical Structure
CAS: 1393465-84-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S796402
DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.19%
99.19
PLX7904相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | C-Raf/Raf-1 B-Raf A-raf | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PLX-4720 LY3009120 AZ 628 GDC-0879 SB590885 TAK-632 RAF265 (CHIR-265) GW5074 Avutometinib Plixorafenib (PLX8394) ZM 336372 Tovorafenib (MLN2480) Agerafenib (CEP-32496) Lifirafenib (BGB-283) Naporafenib (LXH254) Belvarafenib RAF709 B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride CCT196969 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PLX7904，又名PB04，是一種有效的、選擇性RAF抑制劑。它能夠在BRAF突變的黑色素瘤細(xì)胞中有效地抑制ERK1/2的激活，但在表達(dá)突變RAS的細(xì)胞中并不過度激活ERK1/2。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PLX7940在攜有BRAF突變的黑色素瘤細(xì)胞中有效地抑制ERK1/2的激活，但在表達(dá)RAS的突變細(xì)胞株中不會過度激活ERK1/2。PLX7904在攜帶有突變N-RAS的耐vemurafenib的細(xì)胞中促進(jìn)凋亡，抑制細(xì)胞進(jìn)入S期和減少貼壁不依賴性生長[1][2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | WM793, WM115, WM9, WM278, WM1346, WM1366, WM1361A, Sbcl2, 1205Lu, A375, SK-MEL 24, SKMEL-2, and SK-MEL 207細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0, 0.5, 1, 5 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 24h | |||
| 方法 | 細(xì)胞用不同濃度（0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM）的PB04(PLX7904)處理24小時(shí)。細(xì)胞裂解產(chǎn)物用來進(jìn)行Werstern blotting分析，抗體為phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | PLX7904抑制COLO205移植瘤生長[1]。 | |
|---|---|---|
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 512.53 | 分子式 | C24H22F2N6O3S |
| CAS號 | 1393465-84-3 | SDF | Download PLX7904 SDF |
| Smiles | CCN(C)S(=O)(=O)NC1=C(C(=C(C=C1)F)C(=O)C2=CNC3=C2C=C(C=N3)C4=CN=C(N=C4)C5CC5)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (195.11 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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