- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白實(shí)驗(yàn)
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag親和凝膠
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 細(xì)胞核與細(xì)胞漿蛋白抽提試劑盒
- 免疫磁珠
- 蛋白酶抑制劑Cocktail
- 蛋白酶抑制劑Cocktail(DMSO儲液)
- 磷酸酶抑制劑Cocktail
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
- Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
ZM 336372
別名: Zinc00581684
ZM 336372 (Zinc00581684) 是一種有效的，選擇性的c-Raf抑制劑，IC50為70 nM，比作用于B-RAF選擇性高10倍，對PKA/B/C， AMPK， p70S6等沒有抑制作用。
ZM 336372 Chemical Structure
CAS: 208260-29-1
產(chǎn)品質(zhì)控
ZM 336372相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | C-Raf/Raf-1 B-Raf A-raf | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PLX-4720 LY3009120 AZ 628 GDC-0879 SB590885 TAK-632 RAF265 (CHIR-265) GW5074 Avutometinib PLX7904 Plixorafenib (PLX8394) Tovorafenib (MLN2480) Agerafenib (CEP-32496) Lifirafenib (BGB-283) Naporafenib (LXH254) Belvarafenib RAF709 B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride CCT196969 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | ZM 336372 (Zinc00581684) 是一種有效的，選擇性的c-Raf抑制劑，IC50為70 nM，比作用于B-RAF選擇性高10倍，對PKA/B/C， AMPK， p70S6等沒有抑制作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ZM 336372作用于C-Raf 的選擇性是作用于B-Raf的10倍。ZM 336372微弱抑制SAPK2a/p38α和SAPK2b/p38β，IC50 為2 μM，即使在高達(dá)50 μM濃度下，對C-Raf的選擇性也高于包括PKA，PKC，AMPK，p42 MAPK，MKK1，SAPK1/JNK，和CDK1等17種其他蛋白激酶。ZM 336372不會阻止生長因子或佛波酯誘導(dǎo)的MKKl或p42 MAPK/ERK2激活。此外，ZM 336372不會逆轉(zhuǎn)Ras- 或Raf-轉(zhuǎn)化細(xì)胞系的表現(xiàn)型。ZM 336372治療誘導(dǎo)>100的c-Raf 和B-Raf亞型激活，但是它不會引起MKKI或p42 MAPK/ERKP激活，也不會誘導(dǎo)負(fù)載GTP的Ras增加，表明反饋控制環(huán)路通過Raf亞型抑制它們自身激活而存在，因此抑制作用總是被再活化而抵消。ZM 336372誘導(dǎo)的c-Raf活化不被MAPK級聯(lián)激活，蛋白激酶C或磷脂酰肌醇3-激酶的抑制所阻斷。[1]ZM 336372 (1 μM)消除過氧化氫處理后eNOS的上調(diào)。[2] ZM 336372治療，在良性腫瘤細(xì)胞中導(dǎo)致Raf-1，促分裂原活化蛋白激酶1/2，和細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶1/2連續(xù)磷酸化，并引起生物活性的激素水平，轉(zhuǎn)錄因子，和人無剛毛鱗甲同系物-1顯著減少。此外，ZM 336372治療顯著抑制細(xì)胞增殖，并誘導(dǎo)細(xì)胞周期抑制劑p21和p18。[3] ZM 336372抑制嗜鉻細(xì)胞瘤細(xì)胞的增殖，并抑制NE血管活性肽產(chǎn)生。[4] ZM 336372治療，在HepG2中誘導(dǎo)劑量依賴性增殖抑制，激素分泌抑制，并上調(diào)細(xì)胞周期抑制劑。[5] 在胰腺癌細(xì)胞系中，ZM 336372也會通過Ser 9上GSK-3β的磷酸化作用抑制糖原合成酶激酶-3β，從而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。[6] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 體外激酶試驗(yàn) | |||
| C-Raf激酶活性直接在Sl9細(xì)胞裂解物中測定。ZM 336372不存在下，人c-Raf在Sf9細(xì)胞中通過從桿狀病毒載體共表達(dá)而激活，載體中包含DNA編碼的v-Ras與Lck。隨后，在逐漸增加濃度的ZM 336372存在下，分析裂解物中c-Raf活性。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | H727 和 BON | ||
| 濃度 | 在DMSO中溶解，終濃度為~500 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 48，和 72小時(shí) | |||
| 方法 | 細(xì)胞在不同濃度的ZM 336372存在下暴露48和72小時(shí)。培育后，移除培養(yǎng)基，并將細(xì)胞胰蛋白酶化。細(xì)胞在冰上培養(yǎng)，進(jìn)行流式細(xì)胞術(shù)前5分鐘，加入2.5 μg/mL碘化丙啶。數(shù)據(jù)使用FACSCalibur benchtop流式細(xì)胞儀通過CellQuest獲得和分析軟件得到。細(xì)胞毒性使用Cell Titer Glo試驗(yàn)測定。細(xì)胞增殖使用MTT法測量。 | |||
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 389.45 | 分子式 | C23H23N3O3 |
| CAS號 | 208260-29-1 | SDF | Download ZM 336372 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)N(C)C)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (200.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (5.13 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項(xiàng)
