Tovorafenib (MLN2480)

別名: BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101

目錄號(hào)：S7121 Purity: 99.94%

Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一種口服的Raf激酶抑制劑。

Tovorafenib (MLN2480) Chemical Structure

CAS: 1096708-71-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1793.61	現(xiàn)貨
5mg	1373.49	現(xiàn)貨
50mg	7928.47	現(xiàn)貨
1g	62244	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

Tovorafenib (MLN2480)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	C-Raf/Raf-1 B-Raf A-raf	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	PLX-4720 LY3009120 AZ 628 GDC-0879 SB590885 TAK-632 RAF265 (CHIR-265) GW5074 Avutometinib (Ro 5126766) PLX7904 Plixorafenib (PLX8394) ZM 336372 Agerafenib (CEP-32496) Lifirafenib (BGB-283) Naporafenib (LXH254) Belvarafenib RAF709 B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride CCT196969	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一種口服的Raf激酶抑制劑。

靶點(diǎn)

Raf ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MLN2480在攜帶有BRAF和一些RAS突變的臨床癌癥模型中抑制MAPK信號(hào)通路^[1]。 MLN2480在低濃度下激活磷酸化MEK，但在高濃度下會(huì)抑制此活性。MLN2480的抑制效果在不同的模型和基因背景下也有所有不同^[2]。在體外實(shí)驗(yàn)中，MLN2480和TAK-733(MEK變構(gòu)抑制劑)在細(xì)胞增殖檢測(cè)中結(jié)合使用，結(jié)果證明這兩種小分子化合物具有增效活性。除此之外，Western blot分析證明MLN2480抑制由于TAK-733處理所造成的負(fù)反饋MEK激活，從而更有效、一致抑制地抑制MAPK信號(hào)通路。MLN2480對(duì)PARK的抑制作用則較弱^[1]^[2]。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-ERK / ERK		28082416

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	MLN2480在黑素瘤、結(jié)腸癌、肺癌、胰腺癌的移植瘤模型中具有抗腫瘤活性^[3]。 MLN2480（37.5 mg/kg）在腫瘤異種移植模型中耐受性良好，MLN-2480(12.5 mg)與TAK-733 (1 mg/kg)的結(jié)合使用在SK-MEL-30 移植瘤模型中十分有效，但其單藥治療的作用極其微弱^[2]。

體內(nèi)研究(In Vivo)

體內(nèi)研究活性

MLN2480在黑素瘤、結(jié)腸癌、肺癌、胰腺癌的移植瘤模型中具有抗腫瘤活性^[3]。

MLN2480（37.5 mg/kg）在腫瘤異種移植模型中耐受性良好，MLN-2480(12.5 mg)與TAK-733 (1 mg/kg)的結(jié)合使用在SK-MEL-30 移植瘤模型中十分有效，但其單藥治療的作用極其微弱^[2]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06381570	Recruiting	Low-grade Glioma	Daniel Morgenstern\|The Hospital for Sick Children	March 21 2024	Early Phase 1
NCT05566795	Recruiting	Low-grade Glioma	Day One Biopharmaceuticals Inc.\|SIOPe Brain Tumor Group LOGGIC Consortium	February 27 2023	Phase 3
NCT04985604	Recruiting	Melanoma\|Solid Tumor\|CRAF Gene Amplification\|RAF1 Gene Amplification\|BRAF Gene Fusion\|BRAF Fusion\|CRAF Gene Fusion\|CRAF Fusion\|RAF1 Gene Fusion\|RAF1 Fusion\|Thyroid Cancer Papillary\|Spitzoid Melanoma\|Pilocytic Astrocytoma\|Pilocytic Astrocytoma Adult\|Non Small Cell Lung Cancer\|Non-Small Cell Adenocarcinoma\|Colorectal Cancer\|Pancreatic Acinar Carcinoma\|Spitzoid Malignant Melanoma\|Bladder Cancer\|Bladder Urothelial Carcinoma\|MAP Kinase Family Gene Mutation\|RAS Mutation\|RAF Mutation\|MEK Mutation	Day One Biopharmaceuticals Inc.	July 15 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04775485	Recruiting	Low-grade Glioma\|Advanced Solid Tumor	Day One Biopharmaceuticals Inc.\|Pacific Pediatric Neuro-Oncology Consortium	April 22 2021	Phase 2
NCT03429803	Active not recruiting	Low-grade Glioma	Karen D. Wright MD\|PLGA Fund at Pediatric Brain Tumor Foundation\|National Cancer Institute (NCI)\|Pacific Pediatric Neuro-Oncology Consortium\|Team Jack Foundation\|Day One Biopharmaceuticals Inc.\|Dana-Farber Cancer Institute	February 27 2018	Phase 1

參考文獻(xiàn)
http://hwmaint.meeting.ascopubs.org/cgi/content/abstract/31/15_suppl/e13529 https://journals.prous.com/journals/servlet/xmlxsl/pk_journals.xml_summary_pr?p_JournalId=2&p_RefId=1820866&p_IsPs=N http://meetinglibrary.asco.org/content/109770-132 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26671150/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28002790/ + 展開

參考文獻(xiàn)

http://hwmaint.meeting.ascopubs.org/cgi/content/abstract/31/15_suppl/e13529
https://journals.prous.com/journals/servlet/xmlxsl/pk_journals.xml_summary_pr?p_JournalId=2&p_RefId=1820866&p_IsPs=N
http://meetinglibrary.asco.org/content/109770-132

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26671150/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28002790/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	506.29	分子式	C₁₇H₁₂Cl₂F₃N₇O₂S
CAS號(hào)	1096708-71-2	SDF	Download Tovorafenib (MLN2480) SDF
Smiles	CC(C1=NC=C(S1)C(=O)NC2=NC=C(C(=C2)C(F)(F)F)Cl)NC(=O)C3=C(C(=NC=N3)N)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (197.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (197.51 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (197.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (25.67 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (197.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (25.67 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tovorafenib (MLN2480)

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