CPI-203

目錄號：S7304 Purity: 99.69%

CPI-203 是一種強(qiáng)效的BET bromodomain抑制劑，其作用于BRD4的IC50為37 nM。

CPI-203 Chemical Structure

CAS: 1446144-04-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3497.13	現(xiàn)貨
1mg	807.38	現(xiàn)貨
5mg	3177.43	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.69%

99.69

CPI-203相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	BET p300/CBP BRPF bromodomain	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	ICG-001 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Molibresib (I-BET-762) SGC-CBP30 EED226 Apabetalone (RVX-208) KG-501 compound 3i (666-15) PFI-3 AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid PFI-1 (PF-6405761) Mivebresib (ABBV-075) ABBV-744 UNC1215 I-BRD9 Bromosporine GSK1324726A (I-BET726) PLX51107 PF-CBP1 HCl Pelabresib (CPI-0610) INCB054329 MS436 UNC669 OF-1 GSK2801 MZ-1 NEO2734 CPI-637 GSK6853 I-CBP112 PFI-4 BI-7273 BI-9564 GSK 5959 INCB057643 dBET57 Histone?Acetyltransferase?Inhibitor?II	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

CPI-203 是一種強(qiáng)效的BET bromodomain抑制劑，其作用于BRD4的IC50為37 nM。

靶點(diǎn)

IL-6 ^[1] (Cell-based assay)	BRD4 ^[1] (Cell-free assay)	MYC ^[1] (Cell-based assay)
30 nM	37 nM	99 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	CPI203在體外和細(xì)胞中抑制BRD4，而不影響體外BRD4激酶活性。^[1] CPI203在所有9 MCL細(xì)胞系中表現(xiàn)出細(xì)胞生長抑制作用，GI50范圍為0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，CPI203，以IRF4 和 MYC為靶點(diǎn)，有效激活對耐藥的MCL細(xì)胞的細(xì)胞死亡程序。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	BRD4 α-screen 試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	BRD4 α-screen試驗(yàn)是一種基于鄰近效應(yīng)的測定，使用四乙酰化的H4多肽和分離的人BRD4溴結(jié)構(gòu)域蛋白進(jìn)行。IC50值使用10次連續(xù)稀釋的BET抑制劑計(jì)算。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	來自健康捐贈(zèng)者的2 PBMC 培養(yǎng)物和 9 MCL 細(xì)胞系 (Granta-519，JVM-2，UPN1，Z-138，JeKo-1，ZBR，JBR，Mino，REC-1 細(xì)胞)
	濃度	10 μM
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	MCL原代細(xì)胞和細(xì)胞系與 CPI203按照指示進(jìn)行培養(yǎng)。加入MTT，分光光度法測定之前，再培養(yǎng)2-6小時(shí)。每次測量重復(fù)進(jìn)行3次。數(shù)據(jù)使用未處理的對照組表示。GI50以產(chǎn)生50%生長抑制的濃度計(jì)算。結(jié)合指數(shù)(CIs)使用Calcusyn軟件2.0版計(jì)算。兩種藥物間的相互作用在CI <1時(shí)認(rèn)為是協(xié)同的。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	BRD4調(diào)節(jié)CTD Ser2在體內(nèi)的磷酸化過程。^[1]在負(fù)荷REC-1腫瘤的小鼠體內(nèi)，與CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)結(jié)合通過廢除MYC 與IRF4的表達(dá)和細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)，協(xié)同增加單個(gè)試劑的抗腫瘤作用。^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷REC-1腫瘤的小鼠
	Dosages	2.5 毫克/千克，每天兩次
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22509028/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24721791/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22509028/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24721791/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	399.90	分子式	C₁₉H₁₈ClN₅OS
CAS號	1446144-04-2	SDF	Download CPI-203 SDF
Smiles	CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)N)C4=CC=C(C=C4)Cl)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 79 mg/mL ( (197.54 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 46 mg/mL (115.02 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL ( (197.54 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (62.51 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.950mg/ml (9.88mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL79mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.658mg/ml (1.65mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 13.16mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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