KG-501

別名: 2-naphthol-AS-E-phosphate

目錄號(hào)：S8409 Purity: 99.81%

KG-501是CREB抑制劑，破壞依賴于CREB的轉(zhuǎn)錄（Ki=10 μM）和CREB：CBP的相互作用（Ki=50 μM）。它還能破壞磷酸化CREB(Ser-133)與KIX的結(jié)合，Ki約為90 μM。

KG-501 Chemical Structure

CAS: 18228-17-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	810.81	現(xiàn)貨
10mg	794.99	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S840901 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.81%

99.81

KG-501相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	BET p300/CBP BRPF bromodomain	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	ICG-001 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Molibresib (I-BET-762) SGC-CBP30 EED226 Apabetalone (RVX-208) CPI-203 compound 3i (666-15) PFI-3 AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid PFI-1 (PF-6405761) Mivebresib (ABBV-075) ABBV-744 UNC1215 I-BRD9 Bromosporine GSK1324726A (I-BET726) PLX51107 PF-CBP1 HCl Pelabresib (CPI-0610) INCB054329 MS436 UNC669 OF-1 GSK2801 MZ-1 NEO2734 CPI-637 GSK6853 I-CBP112 PFI-4 BI-7273 BI-9564 GSK 5959 INCB057643 dBET57 Histone?Acetyltransferase?Inhibitor?II	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

CREB ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	KG-501通過阻止CREB:CBP相互作用，抑制（或部分抑制）了cAMP相關(guān)基因的誘導(dǎo)^[1]。KG-501抑制了神經(jīng)突增生、突觸發(fā)生和減少M(fèi)AP2+神經(jīng)細(xì)胞^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HEK293T細(xì)胞
	濃度	5, 10, 25 μM
	孵育時(shí)間	20 min
	方法	將EVX-1熒光素酶報(bào)告基因質(zhì)粒轉(zhuǎn)染入HEK293T細(xì)胞中。轉(zhuǎn)染后24小時(shí)，用一定濃度的KG-501或DMSO對(duì)細(xì)胞進(jìn)行預(yù)處理，處理20分鐘，然后加入forskolin或DMSO進(jìn)行共同孵育。4小時(shí)后收集細(xì)胞，檢測(cè)其中熒光素酶活性。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-CREB		15585582

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	KG-501抑制CREB、CCL2的表達(dá)和ERK磷酸化，同時(shí)顯著地降低了cAMP水平。CREB可能通過cAMP/ERKadjustment pathway有助于對(duì)抗神經(jīng)炎癥，從而保護(hù)神經(jīng)。KG-501顯著地促進(jìn)了經(jīng)氧化偶氮甲烷（AOM）處理的小鼠模型的神經(jīng)功能，降低了皮質(zhì)中ERK磷酸化水平和cAMP的濃度^[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	經(jīng)氧化偶氮甲烷（AOM）處理的小鼠模型（肝性腦病模型）
	Dosages	10, 20, 50 μM
	Administration	腦室灌注

參考文獻(xiàn)
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC539725/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25150140/ http://www.ijcep.com/files/ijcep0040171.pdf

參考文獻(xiàn)

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC539725/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25150140/
http://www.ijcep.com/files/ijcep0040171.pdf

化學(xué)信息&溶解度

分子量	377.72	分子式	C₁₇H1₃ClNO₅P
CAS號(hào)	18228-17-6	SDF	--
Smiles	C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)Cl)OP(=O)(O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 20 mg/mL ( (52.94 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (2.65mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL20mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.500mg/ml (1.32mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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