PLX51107

目錄號：S8739 Purity: 99.88%

PLX51107是一種新型的BET抑制劑，對BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1區(qū)IC50值分別為1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而對其BD2區(qū)的IC50值分別為5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107僅對CBP和EP300 (p300)的溴區(qū)具有顯著的相互作用，Kd值在100 nM以內(nèi)。

PLX51107 Chemical Structure

CAS: 1627929-55-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2121.21	現(xiàn)貨
2mg	958.5	現(xiàn)貨
5mg	1941.67	現(xiàn)貨
25mg	5815.85	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S873901 DMSO]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.88%

99.88

PLX51107相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	BET p300/CBP BRPF bromodomain	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	ICG-001 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Molibresib (I-BET-762) SGC-CBP30 EED226 Apabetalone (RVX-208) KG-501 CPI-203 compound 3i (666-15) PFI-3 AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid PFI-1 (PF-6405761) Mivebresib (ABBV-075) ABBV-744 UNC1215 I-BRD9 Bromosporine GSK1324726A (I-BET726) PF-CBP1 HCl Pelabresib (CPI-0610) INCB054329 MS436 UNC669 OF-1 GSK2801 MZ-1 NEO2734 CPI-637 GSK6853 I-CBP112 PFI-4 BI-7273 BI-9564 GSK 5959 INCB057643 dBET57 Histone?Acetyltransferase?Inhibitor?II	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

BRD2 BD1 ^[1] (Cell-free assay)	BRD4 BD1 ^[1] (Cell-free assay)	BRD3 BD1 ^[1] (Cell-free assay)	BRDT BD1 ^[1] (Cell-free assay)	BRD2 BD2 ^[1] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
1.6 nM(Kd)	1.7 nM(Kd)	2.1 nM(Kd)	5 nM(Kd)	5.9 nM(Kd)	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在一組培養(yǎng)細(xì)胞中，給予短時(shí)間（4小時(shí)）PLX51107處理，可導(dǎo)致c-Myc水平急劇下調(diào)，但并不立即引起凋亡反應(yīng)。在加長處理時(shí)間后（16小時(shí)或更長的連續(xù)培養(yǎng)），PLX51107誘導(dǎo)凋亡。PLX51107可引起p21和IκBα的積累、降低cMYC水平、調(diào)節(jié)促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白的表達(dá)^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	PLX51107在小鼠中耐受良好。在嚙齒類動物和狗中，PLX51107的半衰期相對較短，小于3小時(shí)。在慢性淋巴細(xì)胞性白血病和侵襲性淋巴瘤的臨床前動物模型中，PLX51107具有抗腫瘤活性^[1]。
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	CD-1小鼠, Sprague-Dawley大鼠, 比格犬
	Dosages	1 mg/kg (小鼠和大鼠); 0.5 mg/kg (狗)
	Administration	靜脈注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02683395	Terminated	Solid Tumors\|Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome\|Non-Hodgkin''s Lymphoma	Plexxikon	March 2016	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29386193/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29386193/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	438.48	分子式	C₂₆H₂₂N₄O₃
CAS號	1627929-55-8	SDF	--
Smiles	CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C(=CN3C(C)C4=CC=CC=N4)C5=CC=C(C=C5)C(=O)O)N=C2
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (200.69 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.400mg/ml (10.03mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL88mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.550mg/ml (1.25mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 11mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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