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UNC1215
UNC1215是一種有效的，選擇性MBT (惡性腦瘤)拮抗劑，與L3MBTL3結(jié)合， IC50為40 nM，Kd為120 nM，比作用于人類MBT家族其他成員選擇性高50倍。
UNC1215 Chemical Structure
CAS: 1415800-43-9
產(chǎn)品質(zhì)控
UNC1215相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | UNC1215是一種有效的，選擇性MBT (惡性腦瘤)拮抗劑，與L3MBTL3結(jié)合， IC50為40 nM，Kd為120 nM，比作用于人類MBT家族其他成員選擇性高50倍。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | UNC1215是第一個研究 Kme結(jié)合蛋白的化學探針。 | ||||||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | UNC1215與L3MBTL3結(jié)合,競爭性置換含單或二甲基賴氨酸的肽段。這種探針比作用于其他人類MBT家族成員的選擇性高50倍。UNC1215作用于L3MBTL3比作用于L3MBTL1選擇性高約75倍。UNC1215濃度高達30μM時，對UHRF1的串聯(lián)Tudor域, CBX7的染色質(zhì)域，及JARID1A的PHD域沒有作用活性。X-射線晶體學顯示UNC1215 和L3MBTL3之間的一種獨特的2:2多元互動模式。UNC1215作用于細胞是無毒的，通過MBT域的Kme結(jié)合口袋，直接結(jié)合到L3MBTL3。UNC1215增加GFP-L3MBTL3融合蛋白的細胞移動性和點突變，干擾GFP-L3MBTL3表型模擬的Kme結(jié)合功能，影響UNC1215的定位。UNC1215用來揭示一種新型的Kme依賴性的L3MBTL3與BCLAF1的互動，BCLAF1是一種與DNA損傷修復(fù)和細胞凋亡密切相關(guān)的蛋白質(zhì)。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | AlphaScreen實驗 | |||
| 化合物實驗板（1 μL，10 或 30 mM最高濃度）在1×實驗緩沖液（20 mM Tris pH 8.0, 25 mM NaCl, 2 mM DTT 和 0.05% Tween-20）中稀釋2步，使用Multimek自動移液器，1 μL加入到384孔實驗Proxiplate孔中。通過Multidrop加入溶于1×實驗緩沖液的9 μL蛋白質(zhì)-肽混合物，在室溫下溫育30分鐘。加入 2 μL鏈霉親和素結(jié)合的供體和鎳螯合物受體珠（45μg/mL，在1×實驗緩沖液中），實驗板在室溫下黑暗中再溫育30分鐘。溫育后，實驗板在配備HTS alpha Screen激光的EnVision多標記微孔板檢測儀上進行讀數(shù)。實驗中Screen高達10 或 30 μM，因此需標明這些鈍性化合物僅僅在實驗濃度范圍內(nèi)是無活性的。PHF23和JARID1A使用GST標記的，所以使用GST-受體珠。應(yīng)當指出，所產(chǎn)生的L3MBTL4任何陽性結(jié)合曲線具有極低的斜率，這表明是非特異性相互作用。取在每種化合物濃度重復(fù)運行獲得的數(shù)據(jù)點的平均值，繪制4-參數(shù)曲線擬合，計算IC50值。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | HEK293T/17細胞 | ||
| 濃度 | ~100 μM | |||
| 孵育時間 | 24小時 | |||
| 方法 | CellTiter-Glo發(fā)光細胞活力檢測 | |||
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 529.72 | 分子式 | C32H43N5O2 |
| CAS號 | 1415800-43-9 | SDF | Download UNC1215 SDF |
| Smiles | C1CCN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)C(=O)N4CCC(CC4)N5CCCC5)NC6=CC=CC=C6 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Ethanol : 55 mg/mL (103.82 mM) DMSO : 20 mg/mL ( (37.75 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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