Mivebresib (ABBV-075)

中文名稱：米維布塞

目錄號：S8400 Purity: 99.97%

Mivebresib (ABBV-075) 是一種新型的 BET family bromodomain 抑制劑。以相似的親和力結合BRD2/4/T的溴區(qū)(Ki值在1-2.2 nM間)，具有高度選擇性。對BRD3的效力比較低(Ki=12.2 nM)，對CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地觸發(fā)多種腫瘤細胞的凋亡。

Mivebresib (ABBV-075) Chemical Structure

CAS: 1445993-26-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現貨
5mg	1204.78	現貨
25mg	4071.22	現貨
100mg	12039.3	現貨
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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

細胞實驗數據示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
SKM1	Antitumor assay	60 mg/kg		Antitumor activity against human SKM1 cells xenografted in SCID mouse assessed as tumor growth inhibition at 60 mg/kg, po bid by caliper method	32324999
MV4-11	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MV4-11 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by Celltitre-glo luminescence assay, IC50=0.0019μM.	32208600
Kasumi-1	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human Kasumi-1 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by Celltitre-glo luminescence assay, IC50=0.0063μM.	32208600
RS4:11	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human RS4:11 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by Celltitre-glo luminescence assay, IC50=0.0064μM.	32208600
MM1S	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MM1S cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by Celltitre-glo luminescence assay, IC50=0.0065μM.	32208600
MX1	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MX1 cells incubated for 72 hrs by cell-titer Glo assay, EC50=0.013μM.	29678460
MX1	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MX1 cells after 72 hrs by Cell Titer Glo assay, EC50=0.013μM.	28949521
H1299	Function assay		24 hrs	Binding affinity to BRD4 in human H1299 cells stably expressing E2 and HPV16-LCR luciferase reporter incubated for 24 hrs by Bright-Glo luciferase reporter gene assay based BRD4 engagement assay, IC50=0.02μM.	29678460
H1299	Function assay		24 hrs	Inhibition of BRD4 in human H1299 cells assessed as decrease in HPV LCR-E2-EP400-mediated transcriptional repression after 24 hrs by Bright-Glo luciferase reporter gene assay, EC50=0.02μM.	28949521
MV411	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against BRD4-sensitive human MV411 cells after 72 hrs by CCK8 assay, IC50=0.07μM.	28314513
HL60	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against BRD4-sensitive human HL60 cells after 72 hrs by CCK8 assay, IC50=0.09μM.	28314513
insect cells	Function assay			Inhibition of recombinant full length human N-terminal His6-tagged BRD4 (2 to 1362 residues) expressed in baculovirus infected insect cells using histone H4 peptide as substrate by alpha screen assay, IC50=0.02μM.	30529546
HL60	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as reduction in cell viability by MTT assay, IC50=0.12μM.	31857846
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生物活性

產品描述

靶點

BRD2 ^[1]

BRD4 ^[1]

BRD-T ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ABBV-075在細胞生存能力檢測中，在多種癌細胞系（來自于實體瘤、白血病和淋巴瘤）具有強有效的單藥活性。它能夠破壞細胞周期控制，導致G1期阻滯，進一步衰老、抑制腫瘤形成、引起凋亡、可能靶向腫瘤微環(huán)境以進一步提供更佳療效^[1]。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	BRD4 / c-Myc / CDK6 / Bcl-xL / Bcl-2 / Mcl-1 / HEXIM1 / p21 / p27 / Cleaved PARP		30647404

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在側面異種移植了非小細胞和小細胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、頭部和頸部癌癥、多發(fā)性淋巴瘤、彌散性巨大B細胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中，ABBV-075和其他標準的護理劑相比，具有同等或者更好的功效^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04480086	Terminated	Myelofibrosis (MF)	AbbVie	March 17 2021	Phase 1
NCT02391480	Completed	Cancer\|Breast Cancer\|Non-Small Cell Lung Cancer\|Acute Myeloid Leukemia (AML)\|Multiple Myeloma\|Prostate Cancer\|Small Cell Lung Cancer\|Non-Hodgkins Lymphoma	AbbVie	April 14 2015	Phase 1

參考文獻
http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/4718 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35094142/

參考文獻

http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/4718
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35094142/

化學信息&溶解度

分子量	459.47	分子式	C₂₂H₁₉F₂N₃O₄S
CAS號	1445993-26-9	SDF	Download Mivebresib (ABBV-075) SDF
Smiles	CCS(=O)(=O)NC1=CC(=C(C=C1)OC2=C(C=C(C=C2)F)F)C3=CN(C(=O)C4=C3C=CN4)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (198.05 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (200.23 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (200.23 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (5.44mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現配現用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯系到我們。我們會在24小時內盡快聯系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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