GSK6853

目錄號(hào)：S8265 Purity: 99.44%

GSK6853是一種選擇性的苯并咪唑酮BRPF1抑制劑，pIC50為8.1(TR-FRET)。對(duì)BRPF1的選擇性比對(duì)所檢測(cè)其他BRDs高1600倍以上。

GSK6853 Chemical Structure

CAS: 1910124-24-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	794.63	現(xiàn)貨
25mg	2842.37	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S826501 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.44%

99.44

GSK6853相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	BET p300/CBP BRPF bromodomain	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	ICG-001 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Molibresib (I-BET-762) SGC-CBP30 EED226 Apabetalone (RVX-208) KG-501 CPI-203 compound 3i (666-15) PFI-3 AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid PFI-1 (PF-6405761) Mivebresib (ABBV-075) ABBV-744 UNC1215 I-BRD9 Bromosporine GSK1324726A (I-BET726) PLX51107 PF-CBP1 HCl Pelabresib (CPI-0610) INCB054329 MS436 UNC669 OF-1 GSK2801 MZ-1 NEO2734 CPI-637 I-CBP112 PFI-4 BI-7273 BI-9564 GSK 5959 INCB057643 dBET57 Histone?Acetyltransferase?Inhibitor?II	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

GSK6853是一種選擇性的苯并咪唑酮BRPF1抑制劑，pIC50為8.1(TR-FRET)。對(duì)BRPF1的選擇性比對(duì)所檢測(cè)其他BRDs高1600倍以上。

靶點(diǎn)

BRPF1 ^[1]
(Cell-free assay)

8.1(pIC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	除了BRPF1靶標(biāo)，GSK6853的其他脫靶作用很微弱。但是為了將其可能的脫靶效應(yīng)降至最低，在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，推薦的使用濃度不超過(guò)1 μM^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	對(duì)雄性CD1小鼠靜脈注射1 mg/kg GSK6853，其血液清除率高達(dá)107 mL/min/kg，分布容量中等（5.5 L/kg），半衰期為1.7小時(shí)。口服途徑(PO, 3 mg/kg)能實(shí)現(xiàn)中等的全身性暴露，Cmax=42 ng/mL， Tmax=1.5 h，生物利用度為22%。而腹腔注射途徑(IP, 3 mg/kg)的Cmax=469 ng/mL, Tmax=0.25 h，生物利用度為85%。所以，腹腔注射是更為合適的給藥途徑^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	CD1小鼠
	Dosages	1 mg/kg (i.v)
	Administration	i.v, p.o, i.p

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27326325/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27326325/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	409.48	分子式	C₂₂H₂₇N₅O₃
CAS號(hào)	1910124-24-1	SDF	Download GSK6853 SDF
Smiles	CC1CNCCN1C2=CC3=C(C=C2NC(=O)C4=CC=CC=C4OC)N(C(=O)N3C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (197.81 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 81 mg/mL (197.81 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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