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    • Doxofylline

      別名: Doxophylline 中文名稱:多索茶堿

      Doxofylline (Doxophylline) 是一種磷酸二酯酶抑制劑,是黃嘌呤衍生物,用于治療哮喘。

      Doxofylline Chemical Structure

      Doxofylline Chemical Structure

      CAS: 69975-86-6

      規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
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      產(chǎn)品質(zhì)控

      批次: S416401 DMSO]53 mg/mL]false]Water]24 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false 純度: 99.84%
      99.84

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Doxofylline (Doxophylline) 是一種磷酸二酯酶抑制劑,是黃嘌呤衍生物,用于治療哮喘。
      靶點(diǎn)
      PDE [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Doxofylline具有PDE抑制劑的活性,并能增加cAMP的水平,因此可以用于治療哮喘和COPD。Doxofylline抑制腺苷誘導(dǎo)氣管平滑肌松弛的EC50值比氨茶堿高15陪,且減少腺苷對(duì)豚鼠心房負(fù)性肌力作用的EC50值比氨茶堿高15陪。由于開放周期的縮短和關(guān)閉時(shí)間的延長,Doxofylline能有效降低鈣激活鉀通道的開放概率。與茶堿相比,Doxofylline極大地減少對(duì)腺苷A 1和A 2受體的親和力,這可能使其具有更好的安全性。此外,與茶堿不同, Doxofylline不干擾鈣離子內(nèi)流,或者拮抗鈣通道阻滯劑的作用。 [1]
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 Doxofylline顯示出比茶堿具有更好的療效和更少的副作用。30 mg/kg 的Doxofylline會(huì)使麻醉的貓心率增加13 beats/min。Doxofylline的有效治療劑量比茶堿的心臟興奮作用小,因此Doxofylline不會(huì)使心臟頻率顯著增高,也沒有致心律失常的作用。[2]
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19678793/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11268710/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 266.25 分子式

      C11H14N4O4

      CAS號(hào) 69975-86-6 SDF Download Doxofylline SDF
      Smiles CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CC3OCCO3
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 53 mg/mL ( (199.06 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Water : 24 mg/mL (90.14 mM)

      Ethanol : 2 mg/mL (7.51 mM)

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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