TAK-063

別名: Balipodect

目錄號：S8459 Purity: 99.11%

TAK-063 (Balipodect)是新型的、選擇性的PDE10A抑制劑，IC50為0.30 nM。

TAK-063 Chemical Structure

CAS: 1238697-26-1

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1204.81	現(xiàn)貨
25mg	4070.53	現(xiàn)貨
100mg	12039.88	現(xiàn)貨
1g	40868.14	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S845901 DMSO]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.11%

99.11

TAK-063相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

TAK-063 (Balipodect)是新型的、選擇性的PDE10A抑制劑，IC50為0.30 nM。

靶點

PDE10A ^[1]
(Cell-free assay)

0.3 nM

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	TAK-063在小鼠中具有高的大腦滲透性。小鼠口服0.3 mg/kg TAK-063能夠提升cAMP和cGMP水平。對PCP誘導(dǎo)的快速移動具有有效的抑制作用。TAK-063目前正處于臨床研究階段，研究其對于治療精神分裂癥的效果^[1]。
動物實驗	Animal Models	ICR小鼠
	Dosages	0.3 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02370602	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	October 2013	Phase 1
NCT01892189	Completed	Ketamine-Induced Brain Activity Changes\|Psychotic-like Symptoms	Takeda	August 2013	Phase 1
NCT01879722	Completed	Schizophrenia	Takeda	June 2013	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25384088/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25384088/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	428.42	分子式	C₂₃H₁₇FN₆O₂
CAS號	1238697-26-1	SDF	Download TAK-063 SDF
Smiles	COC1=CN(N=C(C1=O)C2=CC=NN2C3=CC=CC=C3)C4=C(C=C(C=C4)N5C=CC=N5)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 85 mg/mL ( (198.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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