Mardepodect (PF-2545920)

目錄號：S2687 Purity: 99.68%

Mardepodect (PF-2545920)是一種有效的，選擇性的PDE10A抑制劑，IC50為0.37 nM，比作用于PDE選擇性高1000倍以上。

Mardepodect (PF-2545920) Chemical Structure

CAS: 1292799-56-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2612.61	現(xiàn)貨
5mg	2217.83	現(xiàn)貨
10mg	3038.11	現(xiàn)貨
50mg	7958.58	現(xiàn)貨
200mg	15700	現(xiàn)貨
1g	31900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.68%

99.68

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相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Mardepodect (PF-2545920)是一種有效的，選擇性的PDE10A抑制劑，IC50為0.37 nM，比作用于PDE選擇性高1000倍以上。

靶點

PDE10A ^[2]
(Cell-free assay)

0.37 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PF-2545920對PDE10A表現(xiàn)出優(yōu)異的效能和選擇性，IC50為1.26 nM。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在雄性CF-1小鼠體內(nèi)，PF-2545920以0.3，3，和5 mg/kg劑量腹腔內(nèi)給藥，引起GluR1磷酸化水平分別顯著增加3，5.4，和4.1倍。1 μM 濃度的MP-10處理大鼠紋狀體切片30分鐘，GluR1S845在細胞表面的磷酸化水平顯著增加2倍，而不改變細胞表面總的GluR1。在雄性CF-1小鼠體內(nèi)，MP-10以0.3，3，和5 mg/kg的劑量腹腔內(nèi)給藥，導(dǎo)致CREBS133磷酸化統(tǒng)計學(xué)顯著的增加，分別增加3，4，和2.6倍。在CF-1 小鼠的紋狀體中，MP-10以3 mg/kg的劑量腹腔內(nèi)給藥增加腦啡肽和P物質(zhì)mRNA水平的增加。MP-10以0.3-1 mg/kg的劑量腹腔內(nèi)給藥減少規(guī)避響應(yīng)，在小鼠CAR模型中具有顯著的治療效果。用0.03 mg/kg劑量MP-10處理的小鼠比群居小鼠花費更多的時間在無意義的事情上，MP-10也會劑量依賴性降低自發(fā)活性。^[1]在雄性CD-1小鼠體內(nèi)，PDE10A以1 mg/kg的劑量皮下給藥使紋狀體的cGMP提高3倍，而PDE10A以3.2 mg/kg的劑量皮下給藥對紋狀體cGMP的最大提高大約為5倍。在Sprague-Dawley 大鼠體內(nèi)，PDE10A以0.1 mg/kg的劑量靜脈注射表現(xiàn)出36 ml/min/Kg的清除率，在Dog Beagle體內(nèi)，DE10A以0.3 mg/kg的劑量靜脈注射在體內(nèi)表現(xiàn)出7.2 ml/min/Kg的清除率，伴隨適當(dāng)?shù)捏w積分布容積，在獼猴體內(nèi)，DE10A以0.03 mg/kg的劑量靜脈注射在體內(nèi)表現(xiàn)出13.9 ml/min/Kg的清除率，伴隨適當(dāng)?shù)捏w積分布容積。在Sprague-Dawley 大鼠體條件性回避反應(yīng)試驗(CAR)中，PDE10A在顯著低于總血漿暴露的濃度(115 nM)下具有活性，ED50為1 mg/kg。^[2]
動物實驗	Animal Models	頸動脈插管的雄性Sprague-Dawley大鼠
	Dosages	0.1 mg/kg
	Administration	喂食4小時之前通過頸動脈插管單劑量靜脈內(nèi)注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661377/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19630403/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661377/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19630403/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	392.45	分子式	C₂₅H₂₀N₄O
CAS號	1292799-56-4	SDF	Download Mardepodect (PF-2545920) SDF
Smiles	CN1C=C(C(=N1)C2=CC=C(C=C2)OCC3=NC4=CC=CC=C4C=C3)C5=CC=NC=C5
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 78 mg/mL ( (198.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 78 mg/mL (198.75 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (254.8 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (254.8 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (12.74mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.830mg/ml (2.11mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16.6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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