PF-8380

目錄號(hào)：S8218 Purity: 99.9%

PF-8380是一種有效的自毒素 (ATX)抑制劑，在體外酶活性實(shí)驗(yàn)中測(cè)得IC50為2.8 nM。

PF-8380 Chemical Structure

CAS: 1144035-53-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
10mg	877.07	現(xiàn)貨
50mg	3251.79	現(xiàn)貨
200mg	7347.42	現(xiàn)貨
1g	10401.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.9%

99.9

PF-8380相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Rolipram IBMX Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Icariin Deltarasin GSK256066 Ibudilast Enpp-1-IN-1 S-(+)-Rolipram Doxofylline Diosgenin TAK-063 BRL-50481 Ziritaxestat (GLPG1690)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

PF-8380是一種有效的自毒素 (ATX)抑制劑，在體外酶活性實(shí)驗(yàn)中測(cè)得IC50為2.8 nM。

靶點(diǎn)

Autotaxin ^[1]
(Cell-free assay)

2.8 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PF-8380與FS-3D底物抑制大鼠自毒素，其IC50為1.16 nM。人體全血處理以該化合物2小時(shí)，自毒素被抑制，IC50為101 nM^[1]。PF-8380在GBM細(xì)胞中抑制自毒素后導(dǎo)致其減少入侵、遷移以及增強(qiáng)輻射敏化。輻射所誘導(dǎo)的AKT激活可被ATX（autotaxin）的抑制所阻止。ATX的抑制導(dǎo)致腫瘤血管的減少、腫瘤生長(zhǎng)阻滯、延遲^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	小鼠GL261和人U87-MG細(xì)胞
	濃度	1 μM
	孵育時(shí)間	45 min
	方法	在細(xì)胞培養(yǎng)板中培養(yǎng)GL261或U87-MG細(xì)胞，使其達(dá)到70%融合率。用無(wú)菌的200 μL槍頭將半融合細(xì)胞層（semi-confluent cell layer）輕輕刮下，以形成一層無(wú)細(xì)胞層。用PBS清洗一遍平板，以移除非黏連細(xì)胞和細(xì)胞碎片。對(duì)于放射線增減藥物研究，細(xì)胞在輻射實(shí)驗(yàn)前用1 μM PF-8380或DMSO處理45分鐘，然后置于37℃，5% CO2中培養(yǎng)。對(duì)照板用于觀測(cè)其細(xì)胞遷移（20-24h）。細(xì)胞用70%乙醇固定，用1%亞甲藍(lán)染色。為了計(jì)算其遷移，在刮層區(qū)域選擇任意三個(gè)HPFs進(jìn)行統(tǒng)計(jì)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在放射輻射前進(jìn)行PF-8380的預(yù)處理可抑制輻射誘導(dǎo)的腫瘤血管內(nèi)皮細(xì)胞的血管生成、在體內(nèi)延遲神經(jīng)膠質(zhì)瘤腫瘤生長(zhǎng)與發(fā)展^[2]。在大鼠氣囊炎模型中，口服30 mg/kg的PF8380可減少炎性痛覺(jué)過(guò)敏，3小時(shí)內(nèi)，在血漿和炎癥組織位置造成大于95%的LPA水平降低^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Male Lewis rats
	Dosages	1, 3, 10, 30, and 100 mg/kg
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20392816/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24062988/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20392816/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24062988/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	478.33	分子式	C₂₂H₂₁Cl₂N₃O₅
CAS號(hào)	1144035-53-9	SDF	Download PF-8380 SDF
Smiles	C1CN(CCN1CCC(=O)C2=CC3=C(C=C2)NC(=O)O3)C(=O)OCC4=CC(=CC(=C4)Cl)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 2 mg/mL ( (4.18 mM) Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 96 mg/mL ( (200.69 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (198.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 96 mg/mL ( (200.69 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (198.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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