Fidaxomicin

別名: OPT-80, PAR-101 中文名稱(chēng)：非達(dá)霉素

目錄號(hào)：S4227 Purity: 99.73%

Fidaxomicin是一種窄譜的大環(huán)類(lèi)抗生素，抑制RNA聚合酶σ亞基。

Fidaxomicin Chemical Structure

CAS: 873857-62-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	799.79	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.73%

99.73

Fidaxomicin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	tRNA synthetase RdRp DNA synthesis helicase ribonucleotide reductase	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 Triapine (3-AP) Carmofur BMH-21 B02 YK-4-279 Bergapten Azaguanine-8 Halofuginone Adenine HCl Tegafur (FT-207) Mizoribine Cyclocytidine HCl Thymidine Nedaplatin APX-3330 Flupirtine maleate Pritelivir (BAY 57-1293) 6-Thio-dG JH-RE-06 TK216 CRT0044876 Adenine Tubercidin Amenamevir Madrasin ML216 PFM01 BC-LI-0186	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Fidaxomicin是一種窄譜的大環(huán)類(lèi)抗生素，抑制RNA聚合酶σ亞基。

靶點(diǎn)

RNA polymerase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Fidaxomicin在開(kāi)放的RNAP-DNA復(fù)合體形成，即轉(zhuǎn)錄開(kāi)始之前，通過(guò)結(jié)合到DNA模板-RNA聚合酶（RNAP）復(fù)合體而抑制RNA聚合酶。因此，它會(huì)抑制蛋白質(zhì)的合成。所以，易感生物體，如C. difficile的細(xì)胞凋亡會(huì)被引發(fā)。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	對(duì)90%的生物體，fidaxomicin抗C. difficile的最小抑菌濃度為0.9978 到2 μg/mL 。在單次給藥或多次給藥后，低于定量下限的血藥濃度表明Fidaxomicin是非全身吸收的。相反，fidaxomicin的糞便濃度高很多，并呈濃度依賴(lài)性。Cmax = 2 hours; Tmax = 5.2 ng/mL; AUC = 14 ng•hr/mL。 Cmax為2小時(shí); Tmax為5.2納克/毫升; AUC=14納克•小時(shí)/ mL。 Fidaxomicin能夠被胃酸或腸道微粒水解成更小的活性代謝物（OP-1118）。細(xì)胞色素酶系統(tǒng)不參與fidaxomicin的代謝。 ^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04138706	Recruiting	Clostridium Difficile Infection	McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre\|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)	November 19 2020	Phase 3
NCT02437591	Completed	Inflammatory Bowel Disease (IBD)\|Clostridium Difficile Infection (CDI)	Astellas Pharma Europe Ltd.\|Astellas Pharma Inc	August 13 2015	Phase 4
NCT02395848	Terminated	Clostridium Difficile Infection	McMaster University	July 2015	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22156854/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22156854/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	1058.04	分子式	C₅₂H₇₄Cl₂O₁₈
CAS號(hào)	873857-62-6	SDF	Download Fidaxomicin SDF
Smiles	CCC1C=C(C(CC=CC=C(C(=O)OC(CC=C(C=C(C1OC2C(C(C(C(O2)(C)C)OC(=O)C(C)C)O)O)C)C)C(C)O)COC3C(C(C(C(O3)C)OC(=O)C4=C(C(=C(C(=C4O)Cl)O)Cl)CC)O)OC)O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (94.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (9.45 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (94.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (23.62 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (94.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (23.62 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (4.73mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.500mg/ml (0.47mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (4.73mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	1.250mg/ml (1.18mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 25mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Fidaxomicin

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