iCRT14

目錄號：S8704 Purity: 99.86%

iCRT14是β-catenin/Tcf抑制劑，在HFP實驗中Ki值為54 ± 5.2 μM。

iCRT14 Chemical Structure

CAS: 677331-12-3

規(guī)格	價格	庫存
5mg	794.93	現(xiàn)貨
25mg	2432.56	現(xiàn)貨
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產品質控

批次： S870401 DMSO]37 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.86%

99.86

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生物活性

產品描述

iCRT14是β-catenin/Tcf抑制劑，在HFP實驗中Ki值為54 ± 5.2 μM。

靶點

β-catenin/Tcf ^[1]

54 μM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	iCRT14抑制經典Wnt信號的轉錄活性、下調Wnt/β-catenin所誘導的靶基因、在體內抑制結直腸癌細胞的生長^[1]。iCRT14可適當?shù)販p少Dvl，而對Dvl的磷酸化無影響。在哺乳動物HEK293細胞中，iCRT14抑制Wnt響應元件STF16-luc報告基因，IC50為40.3 nM。除了影響TCF-β-catenin的相互作用，iCRT14還可干擾TCF與DNA的結合^[2]。
細胞實驗	細胞系	Rat2細胞
	濃度	25 和 50 μM
	孵育時間	2 h
	方法	用一定濃度的iCRTs對Rat2進行預處理，并用Wnt3a或Wnt5a刺激2小時。收集細胞進行裂解，western blot分析Dvl2磷酸化水平。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	BIRC5 / Myc / Axin2 caspase 3 / cleaved caspase 3 / cleaved PARP Snail / pS9-GSK-3β / GSK-3β / Akt1 / Akt2		24995804
	Growth inhibition assay	Cell viability		24995804

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在HCT116和HT29移植瘤模型中，iCRT14可引起CycD1的顯著降低，腫瘤增殖減少。此外，在給藥的前三周中，腫瘤的最初增長率顯著下降。給藥19天后，腫瘤生長率恢復至對照組水平。在研究過程中，小鼠沒有任何系統(tǒng)性毒性作用的癥狀或體重減少。改化合物在體內可被快速代謝，其生物利用度較低^[2]。
動物實驗	Animal Models	HCT116和HT29移植瘤模型 (將腫瘤細胞接種至無胸腺裸鼠中)
	Dosages	50 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25985283/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393571/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25985283/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393571/

化學信息&溶解度

分子量	375.44	分子式	C₂₁H₁₇N₃O₂S
CAS號	677331-12-3	SDF	--
Smiles	CC1=CC(=C(N1C2=CN=CC=C2)C)C=C3C(=O)N(C(=O)S3)C4=CC=CC=C4
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 37 mg/mL ( (98.55 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.000mg/ml (5.33mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL40mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.000mg/ml (5.33mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 40mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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