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    • BML-284 (Wnt agonist 1)

      別名: AMBMP

      BML-284 (Wnt agonist 1)是具有細(xì)胞透性的Wnt信號通路激活劑,誘導(dǎo)依賴于β-catenin-和TCF-的轉(zhuǎn)錄活性,EC50為0.7 μM。

      BML-284 (Wnt agonist 1) Chemical Structure

      BML-284 (Wnt agonist 1) Chemical Structure

      CAS: 2095432-75-8

      規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
      10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
      10mg 876.83 現(xiàn)貨
      50mg 3087.81 現(xiàn)貨
      200mg 7101.02 現(xiàn)貨
      1g 20229.48 現(xiàn)貨
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 BML-284 (Wnt agonist 1)是具有細(xì)胞透性的Wnt信號通路激活劑,誘導(dǎo)依賴于β-catenin-和TCF-的轉(zhuǎn)錄活性,EC50為0.7 μM。
      靶點(diǎn)
      Wnt/β-catenin [1]
      (Cell-based assay)
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Wnt agonist 1并沒有抑制GSK-3β活性,可能作為有用的工具用于Wnt通路參與的生理過程的研究[1]。將hCMEC/D3 cells暴露于Wnt agonist 1將引起具有核或核周β-catenin表達(dá)的細(xì)胞比例增多(10或20 μM, 16 h)[2]
      細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 293T細(xì)胞
      濃度 10 μM
      孵育時間 24 h
      方法

      在高通量篩選中,將報告載體瞬轉(zhuǎn)入293T細(xì)胞,然后收集細(xì)胞將其重鋪于384孔板,細(xì)胞密度為1.5×103/孔。24小時后,將化合物(1 mM, 500 nL)加入至每孔,孵育24小時后,測定熒光素酶活性。

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 在非洲蟾蜍模型中,Wnt agonist 1 (10 μM)模擬了Wnt在整個有機(jī)體的作用,影響了蟾蜍胚胎頭部分化[1]。在大鼠腎臟缺血再灌注模型中,Wnt agonist 1顯著地降低了肌酸酐、AST和LDH的血漿濃度,抑制了IL-6、IL-1β的生成和MPO活性。Wnt agonist 1還能夠減少腎臟iNOS、硝基酪氨酸蛋白(nitrotyrosine proteins)和羥基壬烯醛(4-hydroxynonenal),在腎臟缺血再灌注后,Wnt agonist 1改善了腎臟再生和其功能,減輕了炎癥和氧化應(yīng)激反應(yīng)[3]
      動物實(shí)驗(yàn) Animal Models Sprague-Dawley成年雄性大鼠
      Dosages 5 mg/kg BW
      Administration i.v.
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15724259/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624906/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25514428/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 386.83 分子式

      C19H18N4O3·HCl

      CAS號 2095432-75-8 SDF Download BML-284 (Wnt agonist 1) SDF
      Smiles COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)NCC3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 77 mg/mL ( (199.05 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Water : Insoluble

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實(shí)驗(yàn)計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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      常見問題及建議解決方法

      問題 1:
      What’s the formulation of S8178 for in vivo studies?

      回答:
      The IP formula of S8178 is "2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O", which can up to 9mg/ml.

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