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KY02111
KY02111抑制Wnt信號(hào)，促進(jìn)hPSCs分化為心肌細(xì)胞，可能對(duì)APC和GSK3β的下游起作用。
KY02111 Chemical Structure
CAS: 1118807-13-8
產(chǎn)品質(zhì)控
KY02111相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | WNT β-catenin Wnt/β-catenin | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | IWR-1-endo IWP-2 SKL2001 BML-284 (Wnt agonist 1) Foscenvivint (PRI-724) FH535 Salinomycin (from Streptomyces albus) PNU-74654 LF3 KYA1797K iCRT3 Adavivint (SM04690) MSAB IQ-1 Isoquercitrin iCRT14 CCT251545 Isoxazole 9 (ISX-9) JW55 Methyl Vanillate WAY-262611 M435-1279 JW74 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 干細(xì)胞小分子化合物庫 GPCR小分子化合物庫 干細(xì)胞分化化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | KY02111抑制Wnt信號(hào)，促進(jìn)hPSCs分化為心肌細(xì)胞，可能對(duì)APC和GSK3β的下游起作用。 | |
|---|---|---|
| 特性 | KY02111在經(jīng)典Wnt信號(hào)通路中。是APC和GSK3β的下游。 | |
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | KY02111 (10 μM)作用于兩種hESC細(xì)胞系(KhES-1 和 KhES-3), 四種hiPSC細(xì)胞系(253G1, IMR90-1, IMR90-4,和 RCHIPC0003),和小鼠ESC細(xì)胞系 (R1)，增加70%-94%心肌比例。KY02111(10 μM)導(dǎo)致73％-85％表達(dá)心臟標(biāo)志物心肌肌鈣蛋白T（cTnT），αActinin，或NKX2.5的陽性IMR90-1 hiPSCs，而只有少數(shù)DMSO處理的細(xì)胞對(duì)標(biāo)記物呈陽性。KY02111(10 μM)導(dǎo)致16％表達(dá)心臟起搏器標(biāo)記物，HCN4的陽性IMR90-1 hiPSCs，而Vimentin-陽性細(xì)胞（成纖維細(xì)胞）的比例降低3.3倍。KY02111誘導(dǎo)表示心臟標(biāo)志物，αMHC，NKH2.5和HCN4的心肌細(xì)胞（KY-CMS），所有的離子通道基因表達(dá)水平與成人心臟組織相似。KY02111 (10 μM)作用于 IMR90-1 hiPSCs,下調(diào)經(jīng)典WNT信號(hào)中72.7％靶基因的表達(dá)，說明KY02111抑制hPSCs中的經(jīng)典WNT信號(hào)。在TOPflash檢測中，KY02111 (10 μM)作用于IMR90-1 hiPSCs 和 HEK293 細(xì)胞，顯著降低熒光素梅活性，這種作用具有劑量依賴性。KY02111(10 μM-25 μM) 作用于轉(zhuǎn)基因猴ESCs，與對(duì)照組相比，增加心臟分化約80倍，即使高濃度對(duì)細(xì)胞也沒毒性。在TOPflash檢測中，KY02111(10 μM)作用于SW480細(xì)胞，顯著降低熒光素梅活性，而作用于XAV939和IWP-2則無此作用效果。作用于SW480細(xì)胞，與XAV939和IWP-2相比，大大降低GSK3β抑制劑BIO誘導(dǎo)的熒光素酶活性。KY02111單獨(dú)處理，產(chǎn)生約80％cTnT陽性細(xì)胞，KY02111與其他WNT抑制劑聯(lián)用，不顯著增加分化效率，說明KY02111有效地從hPSCs中產(chǎn)生高比例的功能性心肌細(xì)胞。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 376.86 | 分子式 | C18H17ClN2O3S |
| CAS號(hào) | 1118807-13-8 | SDF | Download KY02111 SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)CCC(=O)NC2=NC3=C(S2)C=C(C=C3)Cl)OC | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (199.01 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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