PNU-74654

目錄號：S8429 Purity: 99.66%

PNU-74654通過抑制β-catenin和Tcf4的相互作用（Kd=450 nM）,破壞Wnt signaling pathway。

PNU-74654 Chemical Structure

CAS: 113906-27-7

規(guī)格	價格	庫存
10mg	794.87	現(xiàn)貨
50mg	3252.26	現(xiàn)貨
200mg	8165.85	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.66%

99.66

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生物活性

產(chǎn)品描述

PNU-74654通過抑制β-catenin和Tcf4的相互作用（Kd=450 nM）,破壞Wnt signaling pathway。

靶點

Wnt/β-catenin ^[1]
(Cell-free assay)

450 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PNU-74654是非FDA批準的藥物，能夠抑制Tcf和β-catenin的結(jié)合，是Wnt/beta-catenin拮抗劑。在NCI-H295細胞中，PNU-74654處理96小時后，能顯著地減少其細胞增殖。處理48小時后，能增加早期和晚期凋亡、減少核內(nèi)beta-catenin積累、損害CTNNB1/beta-catenin的表達以及上調(diào)betacatenin靶標基因。而在HeLa細胞中沒有作用。在NCI-H295細胞中，PNU-74654處理24和48小時后，減少了皮質(zhì)醇、睪酮和雄烯二酮的分泌。此外，PNU-74654還能降低NCI-H295細胞中SF1和CYP21A2的表達以及STAR和aldosterone synthase的蛋白質(zhì)水平。在Y1細胞中，PNU-74654處理24小時后，損害皮質(zhì)甾酮分泌，但對其細胞生存活力沒有抑制作用^[2]。
細胞實驗	細胞系	腎上腺細胞(NCI-H295和Y1)、非腎上腺細胞 (HeLa)
	濃度	5-200 μM
	孵育時間	24-96 h
	方法	將NCI-H295細胞以200,000/孔的密度鋪于24孔板，用以檢測基因表達、蛋白分析和腎上腺類固醇。48小時后，用0.1%-0.4% DMSO（對照）或10, 50, 100, 200 μM的PNU-74654對細胞進行處理。24和48小時后，收集培養(yǎng)基上清液，進行腎上腺類固醇檢測。固定黏連細胞、進行免疫熒光染色或是收集起來提取RNA和蛋白質(zhì)。

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16568448/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26515592/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16568448/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26515592/

化學信息&溶解度

分子量	320.34	分子式	C₁₉H₁₆N₂O₃
CAS號	113906-27-7	SDF	Download PNU-74654 SDF
Smiles	CC1=CC=C(O1)C=NNC(=O)C2=CC=CC=C2OC3=CC=CC=C3
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (15.6 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (31.21 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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