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    • LF3

      LF3是一種特異的、對經(jīng)典Wnt信號通路抑制劑,通過破壞β-catenin和Tcf4的相互作用發(fā)揮抑制作用,IC50<2 μM。

      LF3 Chemical Structure

      LF3 Chemical Structure

      CAS: 664969-54-4

      規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
      10mM (1mL in DMSO) 1056.51 現(xiàn)貨
      10mg 795.01 現(xiàn)貨
      50mg 2842.45 現(xiàn)貨
      1g 27764.36 現(xiàn)貨
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 LF3是一種特異的、對經(jīng)典Wnt信號通路抑制劑,通過破壞β-catenin和Tcf4的相互作用發(fā)揮抑制作用,IC50<2 μM。
      靶點
      β-catenin/Tcf4 [1]
      (Cell-free assay)
      1.65 μM
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 LF3不會造成細胞死亡或是干擾cadherin介導(dǎo)的細胞間黏連。腫瘤干細胞的自我更新能力可被LF3以濃度依賴性方式所抑制。LF3抑制Wnt/β-catenin信號,但不干擾E-cadherin/β-catenin介導(dǎo)的細胞黏附。LF3在依賴于Wnt的結(jié)腸癌細胞中,抑制一些列Wnt靶基因的表達。它能通過誘導(dǎo)細胞周期阻滯抑制Wnt-addicted結(jié)腸癌細胞的增殖、并抑制腫瘤干細胞的自我更新[1]
      細胞實驗 細胞系 HCT116, HCT15, HT29, SW480, SW620, LS174T, SW48, MCF7, HeLa, HEK293和MDCK細胞
      濃度 3.3-60 μM
      孵育時間 24 h
      方法 用不同濃度的LF3處理細胞,從細胞的蛋白質(zhì)提取物中免疫沉淀出β-catenin,通過WB檢測,發(fā)現(xiàn)TCF4減少、LEF1與β-catenin結(jié)合。
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 在結(jié)腸癌小鼠模型中,LF3減少腫瘤生長并誘導(dǎo)分化,而不對小鼠具有其他顯著的毒性作用、也不影響腸道正常的形態(tài)組織學(xué)[1]
      動物實驗 Animal Models NOD/SCID小鼠
      Dosages 50 mg/kg
      Administration i.v.
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26645562/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 416.56 分子式

      C20H24N4O2S2

      CAS號 664969-54-4 SDF Download LF3 SDF
      Smiles C1CN(CCN1CC=CC2=CC=CC=C2)C(=S)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 83 mg/mL ( (199.25 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Ethanol : 5 mg/mL (12.0 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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