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    • iCRT3

      iCRT3是Wnt/β-catenin信號的拮抗劑,在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50為8.2 nM。

      iCRT3 Chemical Structure

      iCRT3 Chemical Structure

      CAS: 901751-47-1

      規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
      10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
      5mg 794.86 現(xiàn)貨
      25mg 2433.07 現(xiàn)貨
      100mg 7510.53 現(xiàn)貨
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 iCRT3是Wnt/β-catenin信號的拮抗劑,在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50為8.2 nM。
      靶點
      Wnt/β-catenin [1]
      (in STF16 assay)
      8.2 nM
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 iCRT3是Wnt通路的小分子抑制劑,與β-catenin相結(jié)合,干擾其與TCF的相互作用。iCRT3可顯著地減少LPS誘導(dǎo)的Wnt/β-catenin活性,濃度依賴性地抑制TNF-α的產(chǎn)生和IκB的降解。iCRT3不影響FOP-Flash熒光酶報告基因的轉(zhuǎn)錄活性。在LPS刺激的巨噬細胞中,iCRT3抑制細胞因子的產(chǎn)生[1][2]
      細胞實驗 細胞系 HCT116細胞
      濃度 25, 50, 75 μM
      孵育時間 1天
      方法

      將HCT116細胞培養(yǎng)于含10% FBS的McCoy's 5A培養(yǎng)基中。用不同濃度的化合物對細胞進行處理,處理1天。然后加入50 μL lysis buffer,在75℃下孵育10分鐘,對細胞進行溶解。

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 對進行了盲腸結(jié)扎、具有穿刺誘導(dǎo)的敗血癥的C57BL/6小鼠進行給藥,腹腔注射iCRT3,能以劑量依賴性方式減少血漿中促炎性細胞因子和器官損傷標記物。iCRT3給藥后,肺部組織學完整性得到改善,肺膠原蛋白沉積、凋亡減少。此外,敗血癥小鼠的肺部細胞因子的表達、中性粒細胞化學引誘物和MPO活性減少[2]
      動物實驗 Animal Models C57BL/6小鼠
      Dosages 5?mg/kg 和 10?mg/kg
      Administration i.p.
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393571/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28835626/

      化學信息&溶解度

      分子量 394.53 分子式

      C23H26N2O2S

      CAS號 901751-47-1 SDF Download iCRT3 SDF
      Smiles CCC1=CC=C(C=C1)C2=NC(=C(O2)C)CSCC(=O)NCCC3=CC=CC=C3
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 78 mg/mL ( (197.7 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Ethanol : 78 mg/mL (197.7 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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