Cilostazol

別名: OPC-13013 中文名稱：西洛他唑

目錄號：S1294 Purity: 99.96%

Cilostazol是一種環(huán)核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制劑，IC50為0.2 μM，也抑制腺苷酸的攝取。

Cilostazol Chemical Structure

CAS: 73963-72-1

規(guī)格	價格	庫存
25mg	782.25	現(xiàn)貨
100mg	2439.91	現(xiàn)貨
1g	8763.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S129403 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.96%

99.96

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生物活性

產(chǎn)品描述

Cilostazol是一種環(huán)核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制劑，IC50為0.2 μM，也抑制腺苷酸的攝取。

靶點

PDE3 ^[4]

0.2 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Cilostazol (OPC-13013)是一個2-氧喹啉衍生物，具有抗血栓形成、舒張血管、抗致有絲分裂、以及強心功效。Cilostazol的舒張血管和抗血栓作用主要是由于抑制了磷酸二酯酶3（PDE3）以及隨后細胞內(nèi)cAMP水平的提高。Cilostazol抑制血小板聚集。^[1] Cilostazol也具有抑制腺苷攝入的作用。^[3]Cilostazol在心臟中引起的間質(zhì)腺苷提高抵消了cilostazol的PDE3抑制作用引起的cAMP的升高，因此減弱了強心作用。據(jù)報道，Cilostazol能夠抑制平滑肌細胞增殖。^[2] Cilostazol使血管平滑肌松弛，并引起血管舒張。Cilostazol抑制細胞因子誘導(dǎo)的單核細胞趨化蛋白-1（MCP-1）的表達。Cilostazol降低了血漿中甘油三酯，并提高了血漿中高密度脂蛋白。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03156920	Completed	Migraine	Danish Headache Center	May 23 2017	Not Applicable
NCT02625714	Completed	Arterial Occlusive Diseases	SK Chemicals Co. Ltd.	June 2015	Phase 1
NCT02374957	Terminated	Peripheral Arterial Disease\|Claudication (Finding)	Wake Forest University Health Sciences	February 2015	Phase 4
NCT02098460	Unknown status	Severe Hypercholesterolemia	Otsuka Beijing Research Institute	October 2013	Phase 4
NCT01841827	Completed	Migraine	Danish Headache Center	April 2013	Not Applicable

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10511123/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11830753/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12352320/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12180353/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10511123/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11830753/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12352320/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12180353/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	369.46	分子式	C₂₀H₂₇N₅O₂
CAS號	73963-72-1	SDF	Download Cilostazol SDF
Smiles	C1CCC(CC1)N2C(=NN=N2)CCCCOC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 74 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (10.82 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.850mg/ml (5.01mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL37mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.250mg/ml (3.38mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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