Fenspiride HCl

別名: Decaspiride 中文名稱：鹽酸芬司匹利

目錄號(hào)：S4090 Purity: 99.91%

Fenspiride(Decaspiride)是一種支氣管擴(kuò)張劑，具有抗炎特性，作用于人離體的支氣管，抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性，logIC50值分別為4.16和3.44。

Fenspiride HCl Chemical Structure

CAS: 5053-08-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	795.72	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S409001 Water]59 mg/mL]false]DMSO]9 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.91%

99.91

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相關(guān)靶點(diǎn)	PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B	點(diǎn)擊展開
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生物活性

產(chǎn)品描述

Fenspiride(Decaspiride)是一種支氣管擴(kuò)張劑，具有抗炎特性，作用于人離體的支氣管，抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性，logIC50值分別為4.16和3.44。

特性

抑制磷酸二酯酶1和磷酸二酯酶2活性，抑制低于25％。

靶點(diǎn)

PDE4 ^[1]	PDE3 ^[1]
4.16(pIC50)	3.44(pIC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Fenspiride作用于人體離體的支氣管，誘導(dǎo)異丙腎上腺素和硝普酸鈉的增強(qiáng)效應(yīng)，logEC50分別為4.1 和 3.5。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Fenspiride是一種抗炎藥，具有低的抗環(huán)氧合酶活性，按60-200 mg/kg劑量口服處理大鼠，抑制Endotoxin誘導(dǎo)而非Carrageenin誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞遷移進(jìn)入腹腔及滲出到腹膜腔。Fenspiride (200 mg/kg) 處理大鼠，通過刺激巨噬細(xì)胞而抑制腫瘤壞死因子釋放，這種作用具有劑量依賴性。^[2] Fenspiride (局部應(yīng)用)處理myringotomized 大鼠，抑制硬化病變的發(fā)展，而通過腹腔注射是無效的。^[3] Fenspiride (60 mg/kg)處理患內(nèi)毒素血癥的豚鼠，顯著降低血清 (4.2 ng/mL vs. 2.3 ng/mL) 和支氣管肺泡灌洗液 (55.7 ng/mL vs. 19.7 ng/mL)中脂多糖誘導(dǎo)的腫瘤壞死因子濃度早期上升。N-甲酰基-甲硫氨酰-苯丙氨酸刺激后，F(xiàn)enspiride (60 mg/kg) 也顯著降低脂多糖誘導(dǎo)的肺巨噬細(xì)胞刺激，與未處理的對(duì)照組細(xì)胞相比，增強(qiáng)花生四烯酸代謝產(chǎn)物的釋放。Fenspiride (60 mg/kg) 處理患內(nèi)毒素血癥的豚鼠，降低細(xì)胞外II型磷脂酶A2的血清濃度升高，嗜中性粒細(xì)胞浸潤(rùn)肺泡的強(qiáng)度，及脂多糖的致死性。^[4]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9489859/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104802/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9438111/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8750732/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9489859/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104802/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9438111/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8750732/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	296.79	分子式	C₁₅H₂₀N₂O₂.HCl
CAS號(hào)	5053-08-7	SDF	Download Fenspiride HCl SDF
Smiles	C1CN(CCC12CNC(=O)O2)CCC3=CC=CC=C3.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 59 mg/mL (198.79 mM)

DMSO : 9 mg/mL ( (30.32 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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