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    • Milrinone

      別名: Win 47203,Primacor 中文名稱:米力農(nóng),甲氰吡酮

      Milrinone (Win 47203,Primacor)是一種有效的,選擇性的磷酸二酯酶-3抑制劑,抑制FIII PDE,IC50為0.42 μM。

      Milrinone Chemical Structure

      Milrinone Chemical Structure

      CAS: 78415-72-2

      規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
      10mM (1mL in DMSO) 1065.68 現(xiàn)貨
      50mg 787.48 現(xiàn)貨
      1g 5487.3 現(xiàn)貨
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Milrinone (Win 47203,Primacor)是一種有效的,選擇性的磷酸二酯酶-3抑制劑,抑制FIII PDE,IC50為0.42 μM。
      靶點
      ATPase [1] PDE3 [7] PDE2 [7]
      2.1 μM 5.2 μM
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      Milrinone在兔和人血小板具有類似效力,濃度依賴性增加cAMP水平。Milrinone抑制人血小板聚集,IC50為2 mM。Milrinone濃度依賴性增加左心室發(fā)展壓(LVDP)和收縮。Milrinone濃度依賴性增加兔冠狀動脈平滑肌細胞中cAMP水平。[1] Milrinone通過抑制III型磷酸二酯酶增加細胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷。[2] Milrinone是一種有效的(IC 50 =0.16-0.90 mM)和選擇性(第三峰值是第一峰值的100倍)的峰III抑制劑。Milrinone顯著增加cAMP含量,陪顯著血管舒張。[3]

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性

      在兔心臟中,Milrinone除了抑制PDE3,還抑制PDE4。Milrinone(>10 mM)引起細胞內(nèi)cAMP和鈣大幅增加。[4] 在麻醉犬中,Milrinone導致心臟率,心輸出量,左心室+ DP/ dt類似的增加和舒張末期壓力和全身血管阻力的減少。[5] 在接受肺動脈導管的雜種狗中,Milrinone導致右心室功能顯著增加,以及肺血管阻力,肺血流顯著的改進,和左心室充盈。[6]

      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT06032195 Active not recruiting
      Heart Transplantation
      Dr. F. K?hler Chemie GmbH
      August 15 2023 Phase 2
      NCT05830136 Recruiting
      Hepatic Ischemia
      The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University
      February 1 2022 Not Applicable
      NCT05132153 Recruiting
      Anesthesia
      Ain Shams University
      October 17 2021 Phase 4
      NCT03945708 Completed
      Infective Endocarditis
      Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden
      May 15 2019 Not Applicable
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10511123/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8659556/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2845058/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

      化學信息&溶解度

      分子量 211.22 分子式

        C12H9N3O

      CAS號 78415-72-2 SDF Download Milrinone SDF
      Smiles CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 42 mg/mL ( (198.84 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Water : Insoluble

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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