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Roflumilast
別名: APTA 2217, B9302-107, BY 217, BYK 20869 中文名稱：羅氟司特
Roflumilast是一種選擇性的PDE4抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.2-4.3 nM。
Roflumilast Chemical Structure
CAS: 162401-32-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.93%
99.93
Roflumilast相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Rolipram IBMX Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Icariin Deltarasin PF-8380 GSK256066 Ibudilast Enpp-1-IN-1 S-(+)-Rolipram Doxofylline Diosgenin TAK-063 BRL-50481 Ziritaxestat (GLPG1690) | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | 15 min | Inhibition of PDE4 expressed in HEK293 cells coexpressing cyclic nucleotide gated ion channel mutant assessed as inhibition of NECA-induced cAMP production treated 15 mins before NECA challenge measured after 45 mins by FLIPR assay | ||
| PBMC | Function assay | Inhibition of TNFalpha production in LPS-stimulated human PBMC preincubated before LPS challenge measured after 4 hrs by enzyme immunoassay, IC50=2e-05 μM | |||
| sf21 cells | Function assay | Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.35 nM | |||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Roflumilast是一種選擇性的PDE4抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.2-4.3 nM。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在體外實(shí)驗(yàn)中，Roflumilast具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)活性。在人類嗜中性粒細(xì)胞中，Roflumilast抑制LTB4合成，IC50 是 2 nM。在中性粒細(xì)胞中和酸性粒細(xì)胞中，Roflumilast抑制fMLP刺激的ROS形成，IC35 分別是 4 nM和7 nM。在單核細(xì)胞中，Roflumilast抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α合成，IC40是 21 nM。在源于單核細(xì)胞的樹突狀細(xì)胞中，Roflumilast抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α合成，IC20 是 5 nM。Rolfumilast抑制抗CD3 和抗CD28抗體激活的CD4+ T細(xì)胞，IC30 是7 nM。Rolfumilast抑制抗CD3 和抗CD28抗體激活的CD4+ T細(xì)胞中IL-2, IL-4, IL-5, 以及 IFN-v的合成，IC20是 1 nM，IC30 是 7 nM，IC25是 13 nM，IC35 是8 nM。[2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在動(dòng)物模型中，Roflumilast對與COPD相關(guān)的肺炎具有抵抗活性。 在暴露于煙草7個(gè)月的小鼠肺中，Roflumilast (5 毫克/千克/天)誘導(dǎo)中性粒細(xì)胞，巨噬細(xì)胞，樹突狀細(xì)胞，B細(xì)胞，CD4+ T 細(xì)胞, CD8+ T細(xì)胞分別減少78%, 82%, 48%, 100%, 98% 和88%。[3]Roflumilast是一種有效的肺部纖維化抑制劑。Bleomycin 處理以后，Roflumilast劑量依賴性降低肺部總羥脯氨酸，5 毫克/千克/天的劑量造成47%的抑制，同時(shí)降低肺部αI(I)膠原蛋白轉(zhuǎn)錄和纖維化損傷。在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，Roflumilast降低氧化壓力。Roflumilast (5 mg/kg/day)適度降低Bleomycin氣管內(nèi)給藥14天后小鼠BAL體液中過氧化氫脂質(zhì)的增高。[4] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05684744 | Completed | Psoriasis |
Cairo University |
January 9 2023 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT04655313 | Completed | Psoriasis|Plaque Psoriasis |
Arcutis Biotherapeutics Inc. |
November 30 2020 | Phase 2 |
| NCT04279119 | Completed | Plaque Psoriasis |
Arcutis Biotherapeutics Inc. |
March 10 2020 | Phase 1 |
| NCT04156191 | Completed | Atopic Dermatitis (Eczema) |
Arcutis Biotherapeutics Inc. |
December 23 2019 | Phase 1 |
| NCT03762330 | Unknown status | Chronic Obstructive Pulmonary Disease |
Fundacio d''Investigacio en Atencio Primaria Jordi Gol i Gurina|Institut Catala de Salut |
January 19 2019 | Not Applicable |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 403.21 | 分子式 | C17H14Cl2F2N2O3 |
| CAS號 | 162401-32-3 | SDF | Download Roflumilast SDF |
| Smiles | C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (198.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (37.2 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項(xiàng)
常見問題及建議解決方法
問題 1:
Could you tell me which diluent you advise to use with it for in vivo applications in mice?
回答：
For s2131, its in vivo formulation is 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol up to 30mg/mL.
