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SGX-523
SGX-523是一種選擇性的Met (c-Met)抑制劑，IC50為4 nM，對BRAFV599E， c-Raf， Abl和p38α無抑制活性。Phase 1。
SGX-523 Chemical Structure
CAS: 1022150-57-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.78%
99.78
SGX-523相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Foretinib PHA-665752 SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903 Tepotinib Savolitinib (AZD6094) MGCD-265 analog Golvatinib (E7050) Merestinib (LY2801653) MK-2461 NPS-1034 AMG 337 Sodium L-ascorbyl-2-phosphate BMS-794833 NVP-BVU972 S49076 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細(xì)胞周期化合物庫 血管生成相關(guān)化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SGX-523是一種選擇性的Met (c-Met)抑制劑，IC50為4 nM，對BRAFV599E， c-Raf， Abl和p38α無抑制活性。Phase 1。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SGX-523屬于c-Met/肝細(xì)胞生長因子受體 (HGFR) 酪氨酸激酶抑制劑，使MET處于失活狀態(tài)而不能接近其他蛋白激酶。SGX523有效抑制純化的MET催化區(qū)，而不是緊密相關(guān)的受體酪氨酸激酶RON。SGX523是ATP競爭性抑制劑，作用于低活性和非磷酸化的MET時親和力更高（MET-KD(0P), Ki = 2.7 nM）。SGX523在納摩爾濃度抑制MET調(diào)節(jié)的信號,細(xì)胞增殖和細(xì)胞遷移，但是對依賴其他蛋白激酶的信號，即使在微摩爾濃度也沒有抑制效果，如RON。SGX523在體內(nèi)抑制MET，與人類惡性膠質(zhì)瘤、肺癌、及胃癌衍生的移植瘤生長的劑量依賴性抑制相關(guān)，說明這些腫瘤依賴MET的催化活性。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 激酶實(shí)驗(yàn) | |||
| 加入100 mM HEPES (pH 為7.5), 0.3 mg/ml 聚Glu-Tyr肽底物, 10 mM MgCl2, 1 mg/ml 牛血清蛋白, 5% DMSO, 20 nM MET-KD，各種濃度的ATP，及SGX523，在21oC下測定初始速率。加入20 μl Kinase-Glo 檢測buffer終止反應(yīng)。使用光度計測定熒光，通過回歸曲線分析結(jié)果。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | MDCK細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 200 nM | |||
| 孵育時間 | 18小時 | |||
| 方法 | MDCK細(xì)胞按每孔1×103個細(xì)胞接種在24孔板中，加入10%FBS，在37oC溫育1周。加入HGF (90 ng/ml) 和不同濃度的SGX523,細(xì)胞再溫育18小時。為了研究細(xì)胞遷移，A549 細(xì)胞按每孔6×104個細(xì)胞接種在12孔板上。用吸管刮痕在單分子膜上形成通道。加入不同濃度的SGX523。24小時后，檢測細(xì)胞遷移。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | SGX523按≥10 mg/kg劑量口服處理，每天兩次，明顯延遲預(yù)先設(shè)定的GTL16腫瘤生長。SGX523按30 mg/kg劑量處理，每天兩次，有效抑制U87MG腫瘤生長。SGX523按30 mg/kg劑量每天處理兩次，也延遲H441腫瘤生長，伴隨著MET自磷酸化水平降低。 在體內(nèi)，SGX523抑制MET，存在劑量依賴性，和惡性膠質(zhì)瘤，肺，胃癌相關(guān)，說明腫瘤與MET催化活性有關(guān)。[1] | |
|---|---|---|
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 359.41 | 分子式 | C18H13N7S |
| CAS號 | 1022150-57-7 | SDF | Download SGX-523 SDF |
| Smiles | CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3SC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)C=C2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 2 mg/mL ( (5.56 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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