NPS-1034

目錄號：S7669 Purity: 99.72%

NPS-1034是一種雙Met (c-Met)/Axl抑制劑，IC50分別為48 nM和10.3 nM。

NPS-1034 Chemical Structure

CAS: 1221713-92-3

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1204.43	現(xiàn)貨
25mg	3650.41	現(xiàn)貨
100mg	7993.44	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S766901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.72%

99.72

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生物活性

產(chǎn)品描述

NPS-1034是一種雙Met (c-Met)/Axl抑制劑，IC50分別為48 nM和10.3 nM。

靶點

Axl ^[1] (Cell-free assay)	Met ^[1] (Cell-free assay)
10.3 nM	48 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在HCC827/GR細胞中，NPS-1034沒有表現(xiàn)出顯著的抗增殖作用，而能夠通過抑制MET，Akt，和Erk的磷酸化克服gefitinib耐藥性。在H820細胞中，NPS-1034增強對EGFR-TKIs的敏感性。在HCC78細胞中，NPS-1034抑制ROS1活性和細胞增殖。此外，結(jié)合gefitinib和NPS-1034通過誘導caspase-3和PARP-1裂解增強細胞死亡。^[1] NPS-1034抑制高度表達MET基因和p-MET的MKN45和SNU638細胞系活性，IC50分別為112.7和190.3 nmol。^[2]
激酶實驗	激酶抑制性能
激酶實驗	體外NPS-1034對RTKs抑制的性能使用RTK測定試劑盒根據(jù)制造商的方案進行分析。
細胞實驗	細胞系	HCC827/GR，HCC-78 和 H820 細胞
	濃度	~5 μM
	孵育時間	72 h
	方法	進行MTT試驗，將細胞(0.5 × 10⁴/孔)接種在96孔無菌塑料板，使其附著過夜。細胞在含1% FBS的培養(yǎng)基中暴露于不同劑量的gefitinib，erlotinib，PHA-665752，和NPS-1034。72小時后，將15 μL MTT溶液(5 mg/mL)加入每個孔，板培育4小時。結(jié)晶的甲臜用100 μL 10% (w/v) SDS溶液溶解24小時。595 nm下的吸光度使用酶標儀通過分光光度法讀取。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Growth inhibition assay	Cell viability		29144989

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在負荷HCC827/GR腫瘤異種移植物的SCID小鼠中，NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.)減少腫瘤的生長，結(jié)合gefitinib和NPS-1034通過抑制腫瘤增殖并誘導細胞凋亡增強腫瘤生長的抑制作用。^[1]在負荷MKN45異種移植瘤的裸鼠中，NPS-1034 (30 mg/kg, p.o.)通過抑制血管生成，并促進細胞凋亡減少腫瘤的生長。^[2]
動物實驗	Animal Models	負荷 HCC827/GR 腫瘤異種移植物的SCID小鼠
	Dosages	10 mg/kg, 每周 5 天
	Administration	p.o.

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24165158/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24173966/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24165158/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24173966/

化學信息&溶解度

分子量	551.54	分子式	C₃₁H₂₃F₂N₅O₃
CAS號	1221713-92-3	SDF	Download NPS-1034 SDF
Smiles	CC1=C(C(=O)N(N1C)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C(=CNC5=NC=C4)C6=CC=CC=C6)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (181.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (7.25 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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