AMG 337

目錄號：S8167 Purity: 99.73%

AMG 337是一種口服的、ATP競爭性的、高度選擇性Met (c-Met) 受體抑制劑。IC50為1 nM。

AMG 337 Chemical Structure

CAS: 1173699-31-4

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1204.03	現(xiàn)貨
25mg	4071.15	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S816701 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.73%

99.73

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生物活性

產(chǎn)品描述

AMG 337是一種口服的、ATP競爭性的、高度選擇性Met (c-Met) 受體抑制劑。IC50為1 nM。

靶點

MET receptor ^[1] (Cell-free assay)	MET(H1094R) ^[1] (Cell-free assay)	MET(M1250T) ^[1] (Cell-free assay)	MET(V1092I) ^[1] (Cell-free assay)
1 nM	1 nM	4.7 nM	21.5 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳頭狀細(xì)胞癌中的一些MET突變體的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突變體可能是因為MET激酶區(qū)域的活化環(huán)的非活性構(gòu)象被破壞。 AMG 337還抑制PC3細(xì)胞中HGF所誘導(dǎo)的MET磷酸化，其IC50為5 nM。AMG 337 抑制MET依賴性癌細(xì)胞的增殖，在MET信號放大的胃癌細(xì)胞中通過PI3K和MAPK信號通路對細(xì)胞增殖和生存發(fā)揮作用^[1]。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	人腫瘤細(xì)胞系
	濃度	連續(xù)稀釋濃度(最高濃度3 mM)
	孵育時間	72 h
	方法	為了檢驗AMG 337對細(xì)胞活性的作用，細(xì)胞以合適的密度接種在96孔板中，使其在實驗過程中得以增殖。用梯度濃度稀釋的AMG 337對細(xì)胞進行處理，處理72小時。細(xì)胞活性用CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay進行檢測。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	AMG 337（0.75 mg/kg）能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小時連續(xù)施藥，完全抑制MET的情況下，其耐受性良好。因而，AMG 337具有在人類癌癥中檢驗MET作用的臨床屬性^[1]。
動物實驗	Animal Models	CD1 nu/nu或無胸腺裸鼠(腫瘤異種移植模型)
	Dosages	0.1, 0.5, 0.75, 1, 2, or 3 mg/kg
	Administration	口服填喂

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02096666	Completed	Stomach Neoplasms	Amgen	April 15 2014	Phase 1\|Phase 2
NCT02016534	Terminated	Stomach Neoplasms	Amgen	February 2014	Phase 2
NCT01253707	Completed	Advanced Malignancy\|Advanced Solid Tumors\|Cancer\|Oncology\|Oncology Patients\|Tumors	Amgen	December 8 2010	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27196782/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27196782/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	463.46	分子式	C₂₃H₂₂FN₇O₃
CAS號	1173699-31-4	SDF	Download AMG 337 SDF
Smiles	CC(C1=NN=C2N1C=C(C=C2F)C3=CN(N=C3)C)N4C=CC5=C(C4=O)C=C(C=N5)OCCOC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 95 mg/mL ( (204.97 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 95 mg/mL (204.97 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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