S49076

目錄號：S8404 Purity: 99.73%

S49076是一種新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制劑，IC50低于20 nM。

S49076 Chemical Structure

CAS: 1265965-22-7

規(guī)格	價格	庫存
10mg	1204.53	現(xiàn)貨
50mg	4070.93	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S840401 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.73%

99.73

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生物活性

產(chǎn)品描述

S49076是一種新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制劑，IC50低于20 nM。

靶點

Met ^[1] (Cell-free assay)	Mer ^[1] (Cell-free assay)	Axl ^[1] (Cell-free assay)	FGFR3 ^[1] (Cell-free assay)	FGFR2 ^[1] (Cell-free assay)	點擊更多
1 nM	2 nM	7 nM	15 nM	17 nM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	S49076有效地抑制細(xì)胞內(nèi)MET, AXL和FGFRs的磷酸化，并在體內(nèi)體外實驗中抑制其下游信號同路。在細(xì)胞模型中，S49076抑制依賴于MET和FGFR2的胃癌細(xì)胞，阻止肺癌細(xì)胞的MET驅(qū)動的遷移、抑制表達(dá)FGFR1/2和AXL的肝癌細(xì)胞的集落形成。S49076抑制細(xì)胞生存能力、運(yùn)動型、表達(dá)MET、AXL或FGFRs的癌細(xì)胞的三維集落形成^[1]。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	GTL-16和SNU-16細(xì)胞系
	濃度	--
	孵育時間	96 h 或 120 h
	方法	在GTL-16和SNU-16細(xì)胞活力的檢測中，將細(xì)胞接種于96孔板，用含10% FCS的培養(yǎng)基進(jìn)行培養(yǎng)。48小時后，加入不同濃度的S49076。在96小時（GTL-16）或120小時（SNU-16）后，加入5 mg/ml MTT，在37℃下孵育4小時。移除MTT溶液后，將形成的甲瓚代謝物溶解于SDS（SNU-16）或DMSO（GTL-16）。在540 nm處測定吸光值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	S49076在MET和FGFR依賴性的腫瘤移植物中具有顯著的抗腫瘤活性。S49076在腫瘤中具有高分布，給藥量為3.125 mg/kg時，其在腫瘤內(nèi)的半衰期約為7小時，而在血液中則少于2小時。在6.25 mg/kg以上的劑量下，超過50%的MET磷酸化被抑制，維持時間為16小時。S49076在耐受bevacizumab的模型中也有活性，與bevacizumab結(jié)合使用，完全抑制結(jié)腸癌癌異種移植的生長^[1]。
動物實驗	Animal Models	雌性balb/c小鼠和swiss nu/nu小鼠
	Dosages	50 或 100 mg/kg
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23804704/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23804704/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	438.50	分子式	C₂₂H₂₂N₄O₄S
CAS號	1265965-22-7	SDF	Download S49076 SDF
Smiles	C1COCCN1CC2=CNC(=C2)C=C3C4=C(C=CC(=C4)CN5C(=O)CSC5=O)NC3=O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 87 mg/mL ( (198.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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