Vardenafil HCl Trihydrate

別名: BAY38-9456 中文名稱：鹽酸伐地那非三水合物

目錄號(hào)：S2515 Purity: 99.66%

Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456)是一種新型PDE抑制劑，作用于PDE5和PDE1，IC50分別為0.7和180 nM。

Vardenafil HCl Trihydrate Chemical Structure

CAS: 330808-88-3

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	979.27	現(xiàn)貨
10mg	731.79	現(xiàn)貨
100mg	4668.21	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.66%

99.66

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相關(guān)靶點(diǎn)	PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456)是一種新型PDE抑制劑，作用于PDE5和PDE1，IC50分別為0.7和180 nM。

靶點(diǎn)

PDE5 ^[1]
(Cell-free assay)

0.7 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Vardenafil特異性抑制PDE5介導(dǎo)cGMP的水解，IC50是0.7 nM(6.6 nM)。Vardenafi在3 nM（10 nM）顯著提高了SNP誘導(dǎo)的人小梁平滑肌的松馳。Vardenafi顯著誘導(dǎo)乙酰膽堿和電刺激誘發(fā)的小梁平滑肌的放松。^[1] Vardenafil（100 mM）增加大鼠海馬cGMP的水平。^[2] Vardenafil, tadalafil和Sildenafil競爭性抑制cGMP的水解磷酸二酯酶5（PDE5），從而促進(jìn)血管平滑肌中的cGMP的積累和松弛。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Vardenafil在兔子體內(nèi)劑量依賴性誘導(dǎo)靜脈注射Nitroprusside鈉鹽引起的勃起反應(yīng)。^[1] Vardenafil（3 毫克/千克，口服）導(dǎo)致大鼠中對(duì)象識(shí)別能力的改變。^[2] Vardenafil（30 mg / L，p.o.）同時(shí)增加大鼠中iNOS和增殖細(xì)胞核抗原表達(dá)（SM細(xì)胞的復(fù)制），伴隨動(dòng)態(tài)海綿體融合下降率和SM/膠原蛋白比例的正常化。^[4] 在兔的心臟中，Vardenafil通過打開線粒體K（ATP）通道誘導(dǎo)缺血/再灌注損傷強(qiáng)大的預(yù)處理般的心臟保護(hù)作用。Vardenafil通過依賴于線粒體K（ATP）通道開放機(jī)制，防止再灌注損傷的心肌缺血。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02279992	Terminated	Glioma\|Brain Neoplasms\|Brain Metastasis	Cedars-Sinai Medical Center	March 27 2012	Early Phase 1
NCT01348880	Completed	Erectile Dysfunction	Bayer\|GlaxoSmithKline\|Merck Sharp & Dohme LLC	May 2011	Phase 1
NCT01106118	Completed	Erectile Dysfunction	Bayer	January 2010	--
NCT01084187	Completed	Erectile Dysfunction\|Arterial Hypertension\|Endothelial Dysfunction	Hospital Universitario Pedro Ernesto	January 2010	Phase 4
NCT00738400	Completed	Erectile Dysfunction\|Metabolic Syndrome	Bayer	November 2008	Phase 4
NCT00718952	Completed	Pulmonary Hypertension	Tongji University	July 2008	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11890515/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12127092/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157308/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11890515/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12127092/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157308/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	579.11	分子式	C₂₃H₃₂N₆O₄S.HCl.3H₂O
CAS號(hào)	330808-88-3	SDF	Download Vardenafil HCl Trihydrate SDF
Smiles	CCCC1=NC(=C2N1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CC)OCC)C.O.O.O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (172.67 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (172.67 mM)

Water : 10 mg/mL (17.26 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (172.67 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (172.67 mM)

Ethanol : 18 mg/mL (31.08 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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