Alantolactone

別名: helenin, helenine 中文名稱(chēng)：土木香內(nèi)酯

目錄號(hào)：S8318 Purity: 99.98%

Alantolactone，一種天然的桉烷類(lèi)倍半萜內(nèi)酯，能誘導(dǎo)activin/SMAD3信號(hào)、干擾Cripto-1/activin受體ⅡA型受體的相互作用。

Alantolactone Chemical Structure

CAS: 546-43-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	810.81	現(xiàn)貨
10mg	794.85	現(xiàn)貨
50mg	3251.69	現(xiàn)貨
200mg	7944.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Alantolactone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 TGFβRI/ALK5 ALK6 TGFβRII TGF-β Smad3 Smad4 Smad5 ALK7	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	SB431542 LDN-193189 Galunisertib (LY2157299) LY2109761 SB525334 LDN-193189 Dihydrochloride SIS3 HCl RepSox (E-616452) LY364947 DMH1 SB505124 GW788388 A-83-01 K02288 SD-208 Vactosertib (TEW-7197) SIS3 Kartogenin ITD-1 LDN-212854 ML347 LY 3200882 TP0427736 HCl SRI-011381 (C381) LDN-214117 Hesperetin Anti-human/mouse TGF-β-InVivo TGFβRI-IN-3	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Alantolactone，一種天然的桉烷類(lèi)倍半萜內(nèi)酯，能誘導(dǎo)activin/SMAD3信號(hào)、干擾Cripto-1/activin受體ⅡA型受體的相互作用。

靶點(diǎn)

STAT3 ^[1]

activin/SMAD3 ^[3]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Alantolactone在MDA-MB-231細(xì)胞中，選擇性抑制STAT3的激活以及發(fā)揮有效的抗癌活性。Alantolactone有效地抑制組成型和誘導(dǎo)性STAT3的激活（tyrosine705)。它能減少STAT3的核轉(zhuǎn)位、DNA結(jié)合以及STAT3靶向基因的表達(dá)。Alantolactone顯著地抑制STAT3的激活的同時(shí)，也會(huì)對(duì)MAPKs和NF-kB的轉(zhuǎn)錄帶來(lái)一些邊際效應(yīng)。然而，這一效果并不是通過(guò)抑制STAT3上游激酶所介導(dǎo)。SHP-1、SHP-2、PTEN并不受alantolactone的影響。Alantolactone的處理將會(huì)抑制遷移、侵襲、粘著以及集落形成^[1]。Alantolactone可誘導(dǎo)activin信號(hào)及其靶基因的表達(dá)。在癌細(xì)胞系中激活activin信號(hào)。在短時(shí)間內(nèi)促進(jìn)SMAD2/3的核轉(zhuǎn)位^[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MDA-MB-231和MCF-7細(xì)胞
	濃度	15 μM
	孵育時(shí)間	24 h
	方法	通過(guò)MTT實(shí)驗(yàn)測(cè)定細(xì)胞活性。將細(xì)胞接種在96孔板中，在37℃的情況下培養(yǎng)24小時(shí)。然后用alantolactone處理24小時(shí)，將0.5 mg/mL的MTT溶液加入到每孔，繼續(xù)孵育3小時(shí)。然后將MTT甲瓚晶體溶于DMSO。測(cè)定540 nm處的吸光值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	體內(nèi)實(shí)驗(yàn)證明，alantolactone能抑制人類(lèi)乳腺腫瘤異種移植物的生長(zhǎng)^[1]。Alantolactone對(duì)肝臟和腎臟沒(méi)有毒性作用，小鼠對(duì)其耐受性良好，在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中，100 mg/kg的劑量沒(méi)有觀測(cè)到藥物毒性跡象以及死亡。Alantolactone可穿過(guò)腦血屏障^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	BALB/c無(wú)胸腺裸鼠
	Dosages	2.5 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25434800/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22837216/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21378277/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25434800/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22837216/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21378277/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	232.32	分子式	C₁₅H₂₀O₂
CAS號(hào)	546-43-0	SDF	Download Alantolactone SDF
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 46 mg/mL ( (198.0 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 46 mg/mL (198.0 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 46 mg/mL ( (198.0 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 46 mg/mL (198.0 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 46 mg/mL ( (198.0 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 46 mg/mL (198.0 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	2.300mg/ml (9.90mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL46mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	2.300mg/ml (9.90mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL46mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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