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GW788388
GW788388是一種有效的，選擇性ALK5抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為18 nM，也抑制TGF-βII型受體和activin II型受體活性，但不抑制BMP II型受體。
GW788388 Chemical Structure
CAS: 452342-67-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
GW788388相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 TGFβRI/ALK5 ALK6 TGFβRII TGF-β Smad3 Smad4 Smad5 ALK7 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | SB431542 LDN-193189 Galunisertib (LY2157299) LY2109761 SB525334 LDN-193189 Dihydrochloride SIS3 HCl RepSox (E-616452) LY364947 DMH1 SB505124 A-83-01 K02288 SD-208 Vactosertib (TEW-7197) SIS3 Kartogenin ITD-1 LDN-212854 ML347 LY 3200882 TP0427736 HCl SRI-011381 (C381) LDN-214117 Hesperetin Alantolactone Anti-human/mouse TGF-β-InVivo TGFβRI-IN-3 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 cells | Function assay | Inhibition of TGF beta-induced transcription of firefly luciferase reporter gene in HepG2 cells, IC50=0.093 μM | |||
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of TGF-beta1 signaling in human HEK293 cells transfected with luciferase and FAST-2 gene expression vector A3-LUX after 16 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.446 μM | |||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GW788388是一種有效的，選擇性ALK5抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為18 nM，也抑制TGF-βII型受體和activin II型受體活性，但不抑制BMP II型受體。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GW788388在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中具有抗TGF-β活性，IC50為93 nM。[1] GW788388抑制活化素II型受體，但是不抑制骨形態(tài)形成蛋白(BMP)II型受體。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 腎臟細(xì)胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 細(xì)胞沒有細(xì)胞毒性。GW788388抑制TGF-β誘導(dǎo)的Smad 激活，且抑制靶點(diǎn)基因表達(dá), 降低上皮-間葉改變和纖維發(fā)生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β調(diào)節(jié)的生長(zhǎng)。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | ALK5熒光偏振結(jié)合實(shí)驗(yàn) | |||
| GW788388與ALK5結(jié)合，測(cè)定純化的重組GST?ALK5。用不同濃度GW788388置換羅丹明綠色熒光標(biāo)簽的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，測(cè)定結(jié)合的pIC50。GST?ALK5加到含62.5 mM N-(2-羥乙基)哌嗪-N'-(2-乙磺酸) (Hepes), pH 為7.5, 1 mM二硫蘇糖醇(DTT), 12.5 mM MgCl2, 1.25 mM 3-[3-(膽酰胺丙基)二甲氨基]丙磺酸(CHAPS), 及1 nM 羅丹明綠色標(biāo)簽配體的buffer中，使最終ALK5濃度為10 nM 。 40 μL酶/配位劑加到含1 μL 不同濃度GW788388的384孔板上。使用 LJL Acquest熒光檢測(cè)系統(tǒng)讀數(shù)。通過Acquest計(jì)算每孔的熒光偏振，然后輸入到曲線擬合軟件，構(gòu)建濃度—反應(yīng)曲線。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | Namru鼠乳腺細(xì)胞(NMuMG), MDA-MB-231, 腎臟細(xì)胞癌(RCC)4, 及U2OS細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 4 nM 到15 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 72小時(shí) | |||
| 方法 | 用GW788388處理72小時(shí)后，測(cè)定細(xì)胞存活力和細(xì)胞增殖。 | |||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | p-SMAD3 / SMAD3 |
|
25527621 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | GW788388 作用于鼠，顯示出適當(dāng)?shù)乃幬飫?dòng)力學(xué)譜(血漿清除力小于40 mL/min/kg，半衰期大于2小時(shí))。GW788388按10 mg/kg劑量作用于puromycin氨基核甙誘導(dǎo)的腎臟纖維化模型，明顯誘導(dǎo)膠原A1 mRNA 表達(dá)達(dá)80%。[1] GW788388 按2 mg/kg劑量作用于患晚期糖尿病腎病鼠，減少TGF-β 信號(hào)，且有效降低纖維發(fā)生。[2] 用GW788388處理心肌梗塞(MI)鼠，明顯降低收縮功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和膠原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠，也降低心肌細(xì)胞肥大。[3] GW788388按 2mg/kg劑量作用于注射bleomycin的動(dòng)物，降低纖維反應(yīng) 。[4] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 患二甲基亞硝胺(DMN)誘導(dǎo)的肝臟疾病或氨基甘嘌呤霉素誘導(dǎo)的腎臟纖維化的Sprague-Dawley鼠 |
| Dosages | 3或10 mg/kg | |
| Administration | 口服飼喂 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 425.48 | 分子式 | C25H23N5O2 |
| CAS號(hào) | 452342-67-5 | SDF | Download GW788388 SDF |
| Smiles | C1COCCC1NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=NC=CC(=C3)C4=C(NN=C4)C5=CC=CC=N5 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 33 mg/mL ( (77.55 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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