LDN-193189 Dihydrochloride

別名: DM-3189 2HCl

目錄號(hào)：S7507 Purity: 99.59%

LDN-193189 (DM3189) 2HCl是一種選擇性 BMP 信號(hào)抑制劑，抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6，在激酶測(cè)定中的 IC50 分別為 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性，在C2C12細(xì)胞中IC50分別為5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。

LDN-193189 Dihydrochloride Chemical Structure

CAS: 1435934-00-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1466.01	現(xiàn)貨
5mg	1292.23	現(xiàn)貨
50mg	6937.54	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.59%

99.59

常與LDN-193189 Dihydrochloride一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

SB431542

LDN-193189 2HCL和SB43154一起使用時(shí)可促進(jìn)hPSC衍生傷害感受器的大規(guī)模生成。

K02288

LDN-193189 2HCL和K02288處理顯著損害E14TESC中Cited1過表達(dá)誘導(dǎo)的滋養(yǎng)層轉(zhuǎn)分化。

IWP-2

LDN-193189 2HCL和IWP2用于驗(yàn)證E6-14人類胚胎3D培養(yǎng)過程中WNT和BMP信號(hào)傳導(dǎo)的功能。

ML347

LDN-193189 2HCL和ML347靶向BMP受體ALK2/3/6并抑制SMAD1/5/8磷酸化，而不影響I型TGF-β受體ALK5或SMAD2/3通路。

SB505124

LDN-193189 2HCL完全消除BMP12觸發(fā)的Smad1/5/8磷酸化，但不能消除ALK4/5和7抑制劑SB-505124引起的磷酸化。

LDN-193189 Dihydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 TGFβRI/ALK5 ALK6 TGFβRII TGF-β Smad3 Smad4 Smad5 ALK7	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	SB431542 LDN-193189 Galunisertib (LY2157299) LY2109761 SB525334 SIS3 Hydrochloride RepSox (E-616452) LY364947 DMH1 SB505124 GW788388 A-83-01 K02288 SD-208 Vactosertib (TEW-7197) SIS3 Kartogenin ITD-1 LDN-212854 ML347 LY 3200882 TP0427736 HCl SRI-011381 (C381) LDN-214117 Hesperetin Alantolactone Anti-human/mouse TGF-β-InVivo TGFβRI-IN-3	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
EOC216	Cell viability assay	0.1, 1, 2, 5, 10 μM	1, 3, 5, 7, 9 days	exhibited a dose dependent LDN-induced decrease in viability	25227893
C2C12	Function assay	0.5 μM	1 day	LDN-193189 promotes myogenesis	25368322
PC3	Function assay	500 nM		LDN-193189 repressed activation of Smad1/5/8, and also repressed P-Smad3 levels	22452883
C2C12	Function assay	0.1 uM		Inhibition of ALK5 in mouse C2C12 cells assessed as decrease in TGFbeta1-induced Smad1/5 phosphorylation at 0.1 uM by Western blot method	28103025
C2C12	Function assay		30 mins	Inhibition of BMP6-induced ALK2 transcriptional activity in mouse C2C12 cells expressing BRE-Luc after 30 mins by luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.014 μM.	30227946
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
fibroblast cells	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for control Hh wild type fibroblast cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

細(xì)胞滲透性BMP受體特異抑制劑。

靶點(diǎn)

ALK1 ^[5] (Cell-free assay)	ALK2 ^[5] (Cell-free assay)	ALK3 ^[5] (Cell-free assay)	ALK6 ^[5] (Cell-free assay)
0.8 nM	0.8 nM	5.3 nM	16.7 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LDN193189能有效抑制BMP4介導(dǎo)的Smad1, Smad5 and Smad8激活，IC50是5 nM，也能有效抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性，IC50分別為5nM 和30 nM。此外，LDN193189對(duì)持續(xù)性激活的ALK2^R206H或者ALK2^Q207D突變蛋白誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄激活也具有抑制作用。^[1] 最近的一項(xiàng)研究表明，在人動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞中，LDN-193189阻斷由氧化的LDL誘導(dǎo)的氧化自由基的產(chǎn)生。^[4]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	Smad / ID1 / PARP / Cleaved PARP pSmad		31098401

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在攜帶Ad.Cre的條件性caALK2轉(zhuǎn)基因小鼠出生后7天，LDN-193189 (3 毫克/千克，腹腔注射)引起微弱的左脛骨和腓骨鈣化，在第13天可見，在第15天阻斷病變，同時(shí)不引起體重降低或者生長(zhǎng)遲滯，自發(fā)骨折，降低骨密度或者行為異常。^[1] LDN193189通過抑制骨形態(tài)生成蛋白(BMP)6誘導(dǎo)的信號(hào)通路形成彎曲的斑馬魚胚胎，同時(shí)，對(duì)血管發(fā)育沒有影響。^[2] 在有PCa-118b腫瘤的小鼠體內(nèi)，LDN-193189處理減慢腫瘤生長(zhǎng)，降低腫瘤中的骨形成。^[3] 在LDLR-/-小鼠中，LDN-193189 抑制動(dòng)脈粥樣化的發(fā)展。此外，LDN-193189具有對(duì)血管炎癥，成骨活性和鈣化的抑制作用。^[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	產(chǎn)后第7天注射Ad.Cre的caALK2轉(zhuǎn)基因型和野生型小鼠。
	Dosages	≤3毫克/千克
	Administration	通過腹腔注射給藥

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029982/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20718746/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21670081/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22223731/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23646137/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23646137/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029982/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20718746/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21670081/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22223731/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23646137/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23646137/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	479.4	分子式	C₂₅H₂₄Cl₂N₆
CAS號(hào)	1435934-00-1	SDF	--
Smiles	C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC6=CC=CC=C56)N=C3.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 24 mg/mL (50.06 mM)

DMSO : 12 mg/mL ( (25.03 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

Water : 88 mg/mL (183.56 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

Water : 96 mg/mL (200.25 mM)

DMSO : 6 mg/mL ( (12.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 24 mg/mL ( (50.06 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 24 mg/mL (50.06 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 12 mg/mL ( (25.03 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble Ultrasonicated;

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.300mg/ml (0.63mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL45mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LDN-193189 Dihydrochloride

產(chǎn)品質(zhì)控

常與LDN-193189 Dihydrochloride一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

LDN-193189 Dihydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

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