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SD-208
SD-208是一種選擇性TGF-βRI (ALK5)抑制劑，with IC50為48 nM，選擇性比TGF-βRII高100多倍。
SD-208 Chemical Structure
CAS: 627536-09-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.67%
99.67
SD-208相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SD-208是一種選擇性TGF-βRI (ALK5)抑制劑，with IC50為48 nM，選擇性比TGF-βRII高100多倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在小鼠SMA-560和人SMA-560膠質(zhì)瘤細胞中，SD-208抑制細胞生長，組成，和TGF-β誘發(fā)的遷移和浸潤，并增強免疫原性。[1]在體外，SD-208阻斷TGF-β誘導的受體相關的Smads，Smad2和Smad3磷酸化，并刺激上皮細胞到間葉細胞的分化轉(zhuǎn)化，遷移，以及侵襲到基底膜。[2]在體外，SD-208也會廢除TGF-β對新生內(nèi)膜平滑肌樣細胞(SMLC)增殖和遷移的保護作用。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 激酶試驗 | |||
| 各種激酶活性通過測量放射性標記的ATP整合到多肽或蛋白質(zhì)底物進行測定。反應在包含相關的激酶，底物，ATP，和適當輔因子的96孔板中進行。反應進行培育，并通過加入磷酸停止。底物被捕獲到用不含未反應ATP洗滌的磷酸纖維素過濾器上。結(jié)合的數(shù)量通過在微板閃爍計數(shù)器上計數(shù)測定。SD-208抑制各自激酶的能力通過比較化合物存在下與化合物不存在下結(jié)合的數(shù)量來確定。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 小鼠SMA-560和人LN-308膠質(zhì)瘤細胞 | ||
| 濃度 | 1 μM | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | 膠質(zhì)瘤細胞在SD-208 (1 μM)存在或不存在下培養(yǎng)48小時。在最后24小時，細胞用[甲基-3H]胸苷(0.5 μCi)脈沖，結(jié)合放射性在液體閃爍計數(shù)器上測定。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | SD-208 (1 mg/mL, p.o.)顯著延長負荷SMA-560膠質(zhì)瘤小鼠的中值存活率。[1]在同源129S1小鼠體內(nèi)，SD-208 (60 mg/kg/d, p.o.)抑制初級R3T腫瘤生長，并減少肺轉(zhuǎn)移的數(shù)量和大小。[2]在小鼠大動脈同種移植模型中，SD-208有效減少移植動脈硬化(TA)內(nèi)膜增生的形成。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷SMA-560腫瘤的VM/Dk小鼠 |
| Dosages | 1 mg/mL | |
| Administration | p.o. | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 352.75 | 分子式 | C17H10ClFN6 |
| CAS號 | 627536-09-8 | SDF | Download SD-208 SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1Cl)C2=NC3=NC=CN=C3C(=N2)NC4=CC=NC=C4)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 9 mg/mL ( (25.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
How to reconstitute the compound for in vivo studies?
回答：
We recommend to dissolve S7624 in 1%methylcellulose or 1%CMC-Na which is a suspension for oral gavage administration.
