LY2109761

目錄號：S2704 Purity: 99.99%

LY2109761是一種新型的，選擇性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)雙重抑制劑，無細胞試驗中K_i分別為38 nM和300 nM，對Smad2的磷酸化產(chǎn)生負面影響。LY2109761可抑制自噬而誘導凋亡。

LY2109761 Chemical Structure

CAS: 700874-71-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1392.3	現(xiàn)貨
5mg	1122.03	現(xiàn)貨
50mg	4990	現(xiàn)貨
200mg	10342.5	現(xiàn)貨
1g	26197.5	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

常與LY2109761一起在實驗中被使用的化合物

Bevacizumab (anti-VEGF)

LY2109761和Bevacizumab在HCC細胞中表現(xiàn)出強大的抗腫瘤生長作用。

TMZ(Temozolomide)

LY2109761和Temozolomide聯(lián)合放療對內(nèi)皮細胞增殖顯示出優(yōu)異的抑制作用。

Gemcitabine

LY2109761和Gemcitabine可減少原位異種移植物中的腫瘤負荷和自發(fā)性腹部轉(zhuǎn)移。

Cisplatin

LY2109761和Cisplatin在順鉑耐藥的卵巢癌異種移植模型中表現(xiàn)出抗增殖作用，誘導細胞凋亡并促進腫瘤消退。

Galunisertib (LY2157299)

LY2109761和Galunisertib靶向TGF-β受體I并表現(xiàn)出抗腫瘤活性。

LY2109761相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 TGFβRI/ALK5 ALK6 TGFβRII TGF-β Smad3 Smad4 Smad5 ALK7	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	SB431542 LDN-193189 Galunisertib (LY2157299) SB525334 LDN-193189 Dihydrochloride SIS3 Hydrochloride RepSox (E-616452) LY364947 DMH1 SB505124 GW788388 A-83-01 K02288 SD-208 Vactosertib (TEW-7197) SIS3 Kartogenin ITD-1 LDN-212854 ML347 LY 3200882 TP0427736 HCl SRI-011381 (C381) LDN-214117 Hesperetin Alantolactone Anti-human/mouse TGF-β-InVivo TGFβRI-IN-3	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
HLE?	Function Assay	0.01-100?nM	48 h	inhibits the migration in a dose-dependent manner	20844878
NMA-23	Apoptosis Assay	10 μM	2 h	enhances radiation-induced DNA damage and apoptosis rates	22006998
U87MG	Apoptosis Assay	10 μM	2 h	enhances radiation-induced DNA damage and apoptosis rates	22006998
T98	Growth Inhibition Assay	5/10 μM	2 h	enhances radiosensitivity	22006998
U87MG	Growth Inhibition Assay	5/10 μM	2 h	enhances radiosensitivity	22006998
PMOs	Growth Inhibition Assay	0.2/2 μM	24 h	blocks the inhibition of cell proliferation produced by TGF-β1	22173053
PC-3	Growth Inhibition Assay	0.2/2 μM	24 h	blocks the inhibition of cell proliferation produced by TGF-β1	22173053
PMOs	Function Assay	0.2/2/4 μM	24 h	inhibits TGF-β1–induced Smad2 activation	22173053
PC-3	Function Assay	0.2/2/4 μM	24 h	inhibits TGF-β1–induced Smad2 activation	22173053
HepG2?	Function Assay	10?μM?	2 h	inhibits autophagy induction by galangin	25268046
HLF	Function Assay	0.01-100?nM	48 h	inhibits the migration in a dose-dependent manner	20844878
10A/HER2YVMA	Growth Inhibition Assay	0.1-0.5 μM	9 d	reduces the size, invasiveness and cell number of colonies	20383197
MC38?	Growth Inhibition Assay	5 μM	5 d	inhibits cell growth in a time-dependent manner	19909744
U937	Growth Inhibition Assay	5-20 μM	24-72 h	inhibits cell growth slightly	18492113
HLE?	Cytotoxity Assay	0.001-20 μM	48 h	induces cell cytotoxity in a dose-dependent manner	18318443
HLF	Cytotoxity Assay	0.001-20 μM	48 h	induces cell cytotoxity in a dose-dependent manner	18318443
Sf9	Function assay		1 hr	Inhibition of human His-tagged TGFbetaR1 T204D mutant expressed in Sf9 insect cells after 1 hr by HTRF assay, IC50 = 0.0037 μM.	29422332
T-cells	Function assay		1 hr	Inhibition of TGFbetaR1 in human primary T-cells assessed as TGFbeta-stimulated PSMAD phosphorylation preincubated for 1 hr followed by TGFbeta addition measured after 90 mins by Alpha screen assay, IC50 = 0.37 μM.	29422332
Mv1Lu	Function assay		1 hr	Inhibition of TGFbetaR1 in mink Mv1Lu cells assessed as TGFbeta-stimulated PSMAD2 phosphorylation preincubated for 1 hr followed by TGFbeta addition measured after 15 mins, IC50 = 0.75 μM.	29422332
Sf9	Function assay			Inhibition of TGFbeta type receptor 1 ALK5 (T204D) expressed in Sf9 cells, IC50 = 0.069 μM.	18314943
Mv1Lu-p3TP-Lux	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against mink Mv1Lu-p3TP-Lux cells by luciferase reporter assay, IC50 = 0.18 μM.	18314943
NIH3T3	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against mouse NIH3T3 cells by [3H]thymidine assay, IC50 = 0.21 μM.	18314943
Calu6	Function assay			Inhibition of TGFbeta type receptor 1 in orally dosed human Calu6 cells xenografted mouse by IVTI pharmacokinetic assay, EC50 = 0.236 μM.	18314943
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

TβRI ^[1] (Cell-free assay)	TβRII ^[1] (Cell-free assay)
38 nM(Ki)	300 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LY2109761 處理FG/GLT或L3.6pl/GLT單層細胞生長，沒有抗增殖效果，但是顯著抑制L3.6pl/GLT細胞低貼壁生長，這種作用存在劑量依賴性，按2 μM 和 20 μM處理，則抑制分別為~33% 和73%, 聯(lián)用可強增強這種效果。LY2109761(5 μM)阻斷TβRI/II激酶活性，完全抑制基礎(chǔ)型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells細胞遷移和入侵,顯著增強脫離誘導的凋亡，處理8小時，凋亡達 26%，且完全抑制TGF-β誘導的Smad2磷酸化。^[1] 1 nM LY2109761通過提高E-鈣粘蛋白表達，而顯著阻斷遷移和入侵，而不會抑制肝癌細胞的粘附。^[2]LY2109761 預處理成膠質(zhì)細胞瘤細胞，通過阻斷TGF-β信號而增強細胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干細胞樣細胞(CSLC), 降低自我更新和細胞增殖，而與輻射聯(lián)合處理可顯著增強。^[3]
細胞實驗	細胞系	Colo357FG/GLT, 和 Colo357L3.6pl/GLT
	濃度	溶于DMSO, 終濃度為~10 μM
	孵育時間	48小時
	方法	使用劑量不斷增高的LY2109761 (~10 μM) 處理細胞48 小時。移除含藥物的培養(yǎng)基，使用PBS沖洗細胞兩次,然后加入新鮮培養(yǎng)基。溫育5天后，通過MTT法獲得相對存活細胞數(shù)。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 / p-Rb β-catenin / MMP-9 / MMP-2 / nm23 / uPA / COX-2 E-cadherin p-Smad2 / Smad		19909744

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	LY2109761 (50 mg/kg) 單獨處理，或聯(lián)用處理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型，顯著降低腫瘤體積，分別降低~70%和~90%, 延長壽命，半數(shù)生存期分別為45.0 天和77.5天，且降低自發(fā)性腹腔轉(zhuǎn)移。^[1]與體外作用效果一致, LY2109761單獨或與輻射聯(lián)合處理原位 CSLC成膠質(zhì)細胞瘤模型，顯著抑制腫瘤生長，分別抑制43.4% 和76.3%,降低腫瘤侵襲和腫瘤血管密度，且作用于U87MG移植瘤小鼠模型，顯著增強輻射誘導的腫瘤生長延遲。^[3]
動物實驗	Animal Models	原位移植L3.6pl/GLT 細胞的無胸腺裸鼠
	Dosages	50 mg/kg
	Administration	口服處理，每天兩次

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18413796/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18318443/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22006998/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18413796/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18318443/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22006998/

化學信息&溶解度

分子量	441.52	分子式	C₂₆H₂₇N₅O₂
CAS號	700874-71-1	SDF	Download LY2109761 SDF
Smiles	C1CC2=C(C(=NN2C1)C3=CC=CC=N3)C4=C5C=CC(=CC5=NC=C4)OCCN6CCOCC6
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 9 mg/mL ( (20.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 19 mg/mL ( (43.03 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 2 mg/mL ( (4.52 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10.8 mg/mL ( (24.46 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 2 mg/mL ( (4.52 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LY2109761

產(chǎn)品質(zhì)控

常與LY2109761一起在實驗中被使用的化合物

LY2109761相關(guān)產(chǎn)品

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