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LDN-214117
LDN-214117是一種有效的選擇性 BMP I型受體激酶 ALK2 抑制劑，IC50為 24 nM。
LDN-214117 Chemical Structure
CAS: 1627503-67-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
LDN-214117相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293T cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of ALK1 (unknown origin) expressed in HEK293T cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.027 μM | ||
| C2C12 cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of BMP6-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.1 μM | ||
| 點擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | LDN-214117是一種有效的選擇性 BMP I型受體激酶 ALK2 抑制劑，IC50為 24 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LDN-214117高度抑制的激酶為ALK2 (IC50, 24 nM)，接下來為TNIK，RIPK2，和ABL1。LDN-214117選擇性抑制ALK2和 ALK1激酶活性，抑制作用高于ALK3激酶。LDN-214117對BMP6比對BMP2或BMP4表現(xiàn)出相對的選擇性抑制。在基于細(xì)胞的試驗中，LDN-214117對BMP6表現(xiàn)出選擇性抑制，IC50大約為100 nM，作用于BMP6比作用于TGF-β1選擇性高164倍。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | ALK2 激酶試驗 | |||
| 純化的重組ALK2蛋白質(zhì)，ATP，ATP[γ-32P]，和去磷酸化酪蛋白終濃度分別為2.5 nM，6 μM，0.05 μCi/μL，和0.5 mg/mL，在包含0.2% BSA的激酶緩沖液中，用10 mM MnCl2增補，等分加入到96微孔板，并結(jié)合稀釋的不同濃度抑制劑(0.01 nM到100 μM)。陽性對照樣品不含抑制劑化合物，陰性對照不含重組激酶，進(jìn)行測量。混合物在室溫下反應(yīng)45分鐘，用2%終濃度的磷酸淬滅。將反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到96孔P81磷酸纖維素濾板，并結(jié)合5分鐘。板用每孔150 μL 1%磷酸溶液通過真空歧管洗滌20次。板在室溫下干燥1小時，密封，用Microscint 20閃爍液通過Spectramax L光度計測定。數(shù)據(jù)歸一化為100%酶活性的陽性對照，陰性對照作為背景減去。 | ||||
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | HepG2肝癌細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 100 μM | |||
| 孵育時間 | 24 h | |||
| 方法 | 細(xì)胞以25000細(xì)胞/孔接種于96孔板，并在37℃，5% CO2中培養(yǎng)2小時。LDN-214117或DMSO的混合物在DMEM中稀釋，并以1，10，和100 μM的終混合物濃度加入。細(xì)胞培育4和24小時，之后除去培養(yǎng)基。細(xì)胞通過加入30 μL被動裂解緩沖液裂解，并在室溫下振蕩15分鐘。細(xì)胞活性通過通過加入10 μL Cell Titer Glo/孔定量存在于每孔中的ATP測定，并通過Spectramax L光度計測量光輸出。僅加入DMSO的細(xì)胞為100%存活率，將數(shù)據(jù)歸一化。 | |||
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 419.52 | 分子式 | C25H29N3O3 |
| CAS號 | 1627503-67-6 | SDF | Download LDN-214117 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=N1)C2=CC=C(C=C2)N3CCNCC3)C4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (197.84 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 83 mg/mL (197.84 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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