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LY 3200882
LY 3200882是有效的、高選擇性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制劑，在體外腫瘤組織和免疫細胞以及體內皮下腫瘤中，有效地以濃度依賴方式抑制TGFβ介導的SMAD磷酸化。
LY 3200882 Chemical Structure
CAS: 1898283-02-7
產品質控
LY 3200882 相關產品
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | LY 3200882是有效的、高選擇性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制劑，在體外腫瘤組織和免疫細胞以及體內皮下腫瘤中，有效地以濃度依賴方式抑制TGFβ介導的SMAD磷酸化。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LY3200882抑制多種原致癌基因的活性。在體外腫瘤細胞和免疫細胞中，LY3200882可有效地抑制TGFβ介導的SMAD磷酸化；在體內皮下注射形成的腫瘤中，以濃度依賴性方式抑制TGFβ介導的SMAD磷酸化。在體外免疫抑制實驗中，LY3200882可挽救TGFβ1抑制的或調節(jié)性T細胞抑制的初始T細胞活性并恢復增殖。LY3200882是一種免疫調節(jié)劑[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在原位4T1-LP三陰性乳腺癌模型中，LY3200882具有有效的抗腫瘤活性，這一活性與腫瘤浸潤性淋巴細胞增多有關。LY3200882可引起持久的腫瘤消退，對同系腫瘤的二次刺激完全排斥。LY3200882在實驗性轉移瘤模型（靜脈注射EMT6-LM2，三陰性乳腺癌模型）中，具有抗轉移的活性。此外，在同系CT26模型中，LY3200882與anti-PD-L1一起給藥具有組合性抗腫瘤效益[1]。 |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04031872 | Unknown status | Colorectal Cancer Metastatic |
The Netherlands Cancer Institute|Vall d''Hebron Institute of Oncology|Agendia|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Campania Luigi Vanvitelli|University of Turin Italy|Eli Lilly and Company|Catalan Institute of Health|Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
February 2020 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04158700 | Withdrawn | Advanced Cancer |
Eli Lilly and Company|Merck Sharp & Dohme LLC |
December 5 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03792139 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company |
January 8 2019 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 435.52 | 分子式 | C24H29N5O3 |
| CAS號 | 1898283-02-7 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)(C1=NC=CC(=C1)NC2=NC=CC(=C2)OC3=CN(N=C3C4CCOCC4)C5CC5)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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