SIS3 Hydrochloride

目錄號(hào)：S7959 Purity: 99.65%

SIS3是一種新型的特異性Smad3抑制劑，通過(guò)抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信號(hào)，而不影響MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信號(hào)通路。

SIS3 Hydrochloride Chemical Structure

CAS: 521984-48-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1859.13	現(xiàn)貨
2mg	795.17	現(xiàn)貨
5mg	1204.05	現(xiàn)貨
25mg	3661.13	現(xiàn)貨
100mg	8763.86	現(xiàn)貨
1g	32678.59	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.65%

99.65

SIS3 Hydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 TGFβRI/ALK5 ALK6 TGFβRII TGF-β Smad3 Smad4 Smad5 ALK7	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	SB431542 LDN-193189 Galunisertib (LY2157299) LY2109761 SB525334 LDN-193189 Dihydrochloride RepSox (E-616452) LY364947 DMH1 SB505124 GW788388 A-83-01 K02288 SD-208 Vactosertib (TEW-7197) SIS3 Kartogenin ITD-1 LDN-212854 ML347 LY 3200882 TP0427736 HCl SRI-011381 (C381) LDN-214117 Hesperetin Alantolactone Anti-human/mouse TGF-β-InVivo TGFβRI-IN-3	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
A549 cells	Function assay	3 μM	4 h	SIS3 significantly restored E-cadherin expression and impaired vimentin and Snail expression in the presence of TGF-β1.	24573038
AML12 cell line	Function assay	10 μM	30 mins	SIS3 blocks TGF-β-mediated phosphorylation of SMAD3 and the total SMAD2/3 levels are unchanged.	27462075
HK-2 cell	Cell viability assay	5?μM	1 h	Treatment with SIS3 suppressed cadmium-induced HK-2 cell death.	30804470
A549 cells	Function assay	3 μM		The cells in the SIS3 group displayed a spindle-shaped elongated fibroblast-like morphology.	29207055
MCF-7 cells	Proliferation assay	2.5 μM		concurrent treatment with SIS3 reduced the inhibitory effect of ellagic acid on the proliferation of MCF-7 breast cancer cells.	24528038
KB-8-5-11 cells	qHTS assay			P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 20.5962 μM.	31515284
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生物活性

產(chǎn)品描述

SIS3是一種新型的特異性Smad3抑制劑，通過(guò)抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信號(hào)，而不影響MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信號(hào)通路。

靶點(diǎn)

Smad3 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SIS3通過(guò)降低轉(zhuǎn)錄活性、減弱TGF-β1的效果。SIS3抑制成纖維細(xì)胞的肌成纖維細(xì)胞分化，在硬皮病成纖維細(xì)胞中，減少Smad3組成型磷酸化以及上調(diào)的I型膠原，從而在體外TGF-β1相關(guān)的正常皮膚成纖維細(xì)胞和硬皮病成纖維細(xì)胞中阻止ECM的過(guò)表達(dá)^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	正常人類(lèi)皮膚成纖維細(xì)胞, 硬皮病成纖維細(xì)胞
	濃度	0.3, 1, 3 μM
	孵育時(shí)間	72 h
	方法	將正常人類(lèi)皮膚成纖維細(xì)胞以10⁵個(gè)細(xì)胞/孔的密度接種于6孔板中，以包含10%FCS的MEM培養(yǎng)基培養(yǎng)細(xì)胞，直到達(dá)到亞融合。將細(xì)胞培養(yǎng)在無(wú)血清的MEM培養(yǎng)基中24小時(shí)，然后加入（或不加入）SIS3，孵育72小時(shí)。用胰蛋白酶處理細(xì)胞，將細(xì)胞分離出來(lái)，進(jìn)行計(jì)數(shù)。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	COX-2 / HMGB1 p-Smad3 / Smad3 / E-cadherin / Ck18 / Fibronectin / MMP9		24098479
	Immunofluorescence	α-SMA / Vimentin KDEL / Fibronectin E-cadherin / α-SMA p-Smad3		25793924

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	SIS3在Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，抑制鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病性腎病中的Smad3激活。它還能減少AGE誘導(dǎo)的EndoMT、減少鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病性腎病中的EndoMT。SIS3在注射了鏈脲霉素的Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，減少腎小球和腎小管間質(zhì)中的IV型膠原以及纖連蛋白的表達(dá)。然而，SIS3并不減少蛋白尿^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	C57BL/6J雄性小鼠
	Dosages	1, 2.5或5 μg/g
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06096831	Not yet recruiting	Stroke\|Cerebrovascular Disorders\|Cerebrovascular Accident\|Healthcare Utilization	University of Haifa\|Ben-Gurion University of the Negev\|Clalit Health Services\|Carmel Medical Center	November 15 2023	--
NCT05816811	Recruiting	Stroke	McMaster University	August 1 2023	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16288083/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20682692/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16288083/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20682692/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	489.99	分子式	C₂₈H₂₇N₃O₃.HCl
CAS號(hào)	521984-48-5	SDF	Download SIS3 Hydrochloride SDF
Smiles	CN1C(=C(C2=C1N=CC=C2)C=CC(=O)N3CCC4=CC(=C(C=C4C3)OC)OC)C5=CC=CC=C5.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 98 mg/mL ( (200.0 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL ( (197.96 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 24 mg/mL (48.98 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 49 mg/mL ( (100.0 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (6.12 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.400mg/ml (0.82mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL8mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	2.450mg/ml (5.00mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL49mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.300mg/ml (0.61mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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