SB431542

目錄號：S1067 Purity: 99.99%

SB431542是一種有效的，選擇性ALK5抑制劑，無細胞試驗中IC50為94 nM，對ALK5的作用比對p38、MAPK和其他激酶強100倍。

SB431542 Chemical Structure

CAS: 301836-41-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1171.35	現(xiàn)貨
10mg	896.27	現(xiàn)貨
50mg	3834.82	現(xiàn)貨
200mg	10401.3	現(xiàn)貨
1g	16134.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

常與SB431542一起在實驗中被使用的化合物

LDN-193189

SB431542和LDN-193189與其他小分子聯(lián)合，可降低上皮-間充質(zhì)細胞轉(zhuǎn)化標記基因的表達，有效抑制肝細胞纖維化。

Y-27632 Dihydrochloride

SB431542和Y-27632 2HCl聯(lián)合可逆轉(zhuǎn)mTEC-KO小鼠細胞中TGF-β1誘導(dǎo)的間充質(zhì)肌動蛋白細胞骨架應(yīng)激纖維。

DMH1

SB431542和DMH1聯(lián)合在人誘導(dǎo)多能干細胞(hiPSCs)中獨立調(diào)控兩條TGF-β信號通路。

SU5402

SB431542和SU5402阻斷NODAL和FGF9信號通路，使生殖細胞在體外Emx2敲低的睪丸中分化。

CHIR-99021 (Laduviglusib)

SB431542和Laduviglusib在不同程度上抑制了HeLa細胞中多能相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子和上皮-間充質(zhì)轉(zhuǎn)化相關(guān)基因的表達。

SB431542相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 TGFβRI/ALK5 ALK6 TGFβRII TGF-β Smad3 Smad4 Smad5 ALK7	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	LDN-193189 Galunisertib (LY2157299) LY2109761 SB525334 LDN-193189 Dihydrochloride SIS3 Hydrochloride RepSox (E-616452) LY364947 DMH1 SB505124 GW788388 A-83-01 K02288 SD-208 Vactosertib (TEW-7197) SIS3 Kartogenin ITD-1 LDN-212854 ML347 LY 3200882 TP0427736 HCl SRI-011381 (C381) LDN-214117 Hesperetin Alantolactone Anti-human/mouse TGF-β-InVivo TGFβRI-IN-3	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
Mouse embryo cardiomyocytes	Function Assay	10 μM	1 h	Inhibits Trypanosoma cruzi Dm28C infection-induced Smad2 phosphorylation in mouse embryo cardiomyocytes at 10 uM	17526757
Mouse embryo cardiomyocytes	Function Assay	10 μM	1 h	Inhibits TGF-beta-1-induced Smad2 phosphorylation in mouse embryo cardiomyocytes at 10 uM	17526757
Mouse embryo cardiomyocytes	Function Assay	10 μM	1 h	Inhibits invasion of Trypanosoma cruzi Y in mouse embryo cardiomyocytes assessed as pathogen infection at 10 uM	17526757
C32	Function Assay	10 μM	20h	Inhibits Trypanosoma cruzi Y infection-induced TGFbeta signaling in mink C32 cells at 10 uM	17526757
CHO-HIR	Function Assay	0.01-3 μM	2 h	Inhibits TGFbeta-induced downstream transcriptional activation of ALK5 expressed in CHO-HIR cells assessed as intracellular translocation of EGFP-Smad2 with IC50 of 0.35μM	24055046
HaCaT	Function Assay	3.2-50 μM	15 min	Inhibits TGFbeta receptor in human HaCaT cells assessed as Smad phosphorylation with IC50 of 0.172μM	20919678
H1299	Migration Assay	1 μM	12-24 h	Induces antimigratory activity against human H1299 cells assessed as Inhibition of cell migration with IC50 of 0.5μM	24417479
HEK293T	Function Assay	10 μM	22 h	Inhibits TGBR2 signaling in human HEK293T cells assessed as Inhibition of SMAD activation with IC50 of 0.066μM	23130626
Trypanosoma cruzi trypomastigotes	Antimicrobial Assay	10 μM	4 h	Induces antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi trypomastigotes assessed as effect on parasite morphology at 10 uM	17526757
Mouse cardiomyocytes	Antimicrobial Assay	10 μM	4 h	Induces antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi Y in mouse cardiomyocytes assessed as reduction of intracellular amastigotes at 10 uM	17526757
Mouse cardiomyocytes	Antimicrobial Assay	10 μM	96 h	Induces antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi Y in mouse cardiomyocytes assessed as Inhibition of trypomastigote release at 10 uM	17526757
HaCaT	Function Assay	0.05 μM	2 h	Does not inhibit TGF-beta induced ALK5 activity in HaCaT cells assessed as p3TP-luciferase reporter activity at 0.05 uM	17552507
Sf9	Function Assay		2 h	Inhibits human recombinant ALK5 phosphorylation expressed in Sf9 cells with IC50 of 1.542μM	17552507
HepG2	Function Assay		12 h	Inhibits TGFR-1 in human HepG2 cells expressing PAI-luciferase with IC50 of 0.25μM	19914068
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生物活性

產(chǎn)品描述

SB431542是一種有效的，選擇性ALK5抑制劑，無細胞試驗中IC50為94 nM，對ALK5的作用比對p38、MAPK和其他激酶強100倍。

特性

SB-431542在EGFR激酶域引起點突變,或上調(diào)HER3下游信號通路。

靶點

ALK4 ^[2] (Cell-free assay)	ALK7 ^[2] (Cell-free assay)	ALK5 ^[1] (Cell-free assay)
		94 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SB-431542作用于A498細胞無細胞毒性，LD50大于30 μM。^[1] SB-431542也抑制ALK4和ALK7，這兩種含有磷酸化Smad2。SB-431542對ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 這四種含磷酸化Smad1。SB-431542選擇性抑制內(nèi)生的活化素，而對BMP信號沒有作用效果。SB-431542可以誘導(dǎo)Smad2/Smad4和Smad3/Smad4依賴的轉(zhuǎn)錄。^[2] 在A498細胞中, SB-431542抑制TGF-β1誘導(dǎo)的膠原Iα1 和PAI-1 mRNA，IC50分別為60和50 nM。此外，SB-431542抑制TGF-β1誘導(dǎo)的纖連蛋白mRNA和蛋白，IC50分別為62和22 nM。 ^[3]SB-431542抑制TGF-β調(diào)節(jié)的生長因子,包括PDGF-A, FGF-2 和HB-EGF, 可以增強MG63細胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β誘導(dǎo)的 c-Myc和p21WAF1/CIP1。^[4] 在FET, RIE, 和Mv1Lu細胞中，SB-431542 明顯抑制TGF-β誘導(dǎo)的G1 期阻滯，且SB-431542誘導(dǎo)細胞周期S期細胞數(shù)累積。在NMuMG和PANC-1細胞中，SB-431542也抑制TGF-β調(diào)節(jié)的上皮細胞向間質(zhì)轉(zhuǎn)型(EMT)。^[5] SB-431542通過人類DC的功能成熟和IL-12產(chǎn)生而誘導(dǎo)NK活性。^[6]
激酶實驗	激酶實驗
激酶實驗	SB-431542溶解在DMSO中，濃度為10 mM。在桿狀病毒表達系統(tǒng)中，TGFβRI的激酶域,：第200號氨基酸到C-端,和全長Smad3蛋白表達作為 N-端谷胱甘肽S轉(zhuǎn)移酶(GST)融合蛋白。加入谷胱甘肽凝膠來純化蛋白。用0.1 M 無菌過濾的碳酸氫鈉（pH 為7.6）包被FlashPlates,每100 μL中加入700 ng GST-Smad3。實驗buffer包含50 mM HEPES (pH 為7.4), 5 mM MgCl₂, 1 mM CaCl₂, 1 mM DTT, 100 mM GTP, 3 μM ATP，0.5 μCi/孔³³P-ATP, 及85 ng GST-ALK5。在30^oC下溫育3小時。在Packard TopCount 96孔閃爍計數(shù)器上讀數(shù)。
細胞實驗	細胞系	A498細胞
	濃度	100 μM 左右
	孵育時間	48小時
	方法	A498細胞按每孔5-10×10³個接種在96孔板上。細胞血清饑餓處理24小時，然后用SB431542處理48小時，測定細胞毒性。然后加入XTT標簽和細胞溫育4小時，測定細胞活力。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	phospho-SMAD3 / Phospho-p38 Y397 phospho-FAK pSmad2 / p-AKT / E-cadherin / vimentin / snail / slug CK18 / Fibronectin / Vimentin		17113264
	Growth inhibition assay	Cell viability		28125630
	Immunofluorescence	Smad2/3		19619490
	Immunofluorescence	Na+/K+-ATPase		23451286
	ELISA	collagen 1		23451286

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在結(jié)腸癌模型中，SB-431542導(dǎo)致毒性T淋巴細胞激活 (CTL) ，且通過TGF-? 抑制的DC功能改變，產(chǎn)生抗癌免疫效果。^[6]
動物實驗	Animal Models	腹腔注射結(jié)腸-26腫瘤細胞的BALB/c鼠
	Dosages	1 μM 溶液, 100 μL/鼠
	Administration	腹腔注射

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11855979/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065756/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065755/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14633705/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967103/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21042762/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11855979/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065756/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065755/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14633705/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967103/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21042762/

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化學信息&溶解度

分子量	384.39	分子式	C₂₂H₁₆N₄O₃
CAS號	301836-41-9	SDF	Download SB431542 SDF
Smiles	C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=CC=N5
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (200.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (7.8 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL ( (200.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (200.31 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL ( (33.81 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (7.8 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL ( (26.01 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (260.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (13.0 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	0.1%DMSO 1 99.80% Saline 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.020mg/ml (0.05mM)	以1 mL工作液為例，取1 μL20mg/ml的澄清DMSO儲備液加到998 μL生理鹽水中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.000mg/ml (10.41mM)	以 1 mL 工作液為例，取 50μL 80 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50 μL Tween-80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入 500 μLddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.000mg/ml (10.41mM)	以1 mL工作液為例，取 50 μL 80 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 950 μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

常見問題及建議解決方法

問題 1:
I would appreciate it if you can help me in figuring out the formulation for it in vivo experiments.

回答：
S1067 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 at 30 mg/ml is a suspension for oral gavage. It can also be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution for IP injection.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB431542

產(chǎn)品質(zhì)控

常與SB431542一起在實驗中被使用的化合物

SB431542相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

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生物活性

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