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AZ304
AZ304是一種合成的抑制劑，靶向野生型和V600E突變型的BRAF，IC50分別為79 nM和38 nM。它還能抑制CRAF, p38 和 CSF1R，IC50在100 nM以下。
AZ304 Chemical Structure
CAS: 942507-42-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S875501
DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.98%
99.98
AZ304相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AZ304是一種合成的抑制劑，靶向野生型和V600E突變型的BRAF，IC50分別為79 nM和38 nM。它還能抑制CRAF, p38 和 CSF1R，IC50在100 nM以下。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AZ304在體外對野生型BRAF和CRAF、BRAFV600E具有有效的抑制作用，IC50分別為79 nM、68 nM、38 nM。AZ304降低ERK磷酸化水平，在含BRAFV600E突變的黑色素瘤細胞系A(chǔ)375細胞中，平均EC50為65 nM; 在含野生型BRAF的黑色素瘤SK-MEL-31細胞系中，EC50為60 nM。在BRAF突變的癌細胞系中，AZ304顯著地抑制細胞增殖；在特定含野生型BRAF/RAS或突變RAS的細胞中，AZ304有效地降低細胞生長：在含突變型BRAF細胞系中，GI50范圍為0.08-7.72 μM；在含野生型BRAF/RAS的細胞系中，GI50范圍為0.43-11.7 μM。AZ304對多種癌細胞具有抗腫瘤作用，包括黑色素瘤、結(jié)腸直腸癌、白血病、卵巢癌、肺癌和胰腺癌，而無論其BRAF遺傳狀態(tài)[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 包含野生型BRAF或BRAF（V600E）突變的細胞系，如MC-F7, A549和A375細胞 | ||
| 濃度 | 6.5 nM, 65 nM, 650 nM 和 6.5 μM | |||
| 孵育時間 | 75 min | |||
| 方法 | -- |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在RKO和Caco-2腫瘤模型中，單一AZ304或與Cetuximab組合給藥，都能引起抗腫瘤活性，而沒有明顯的毒性作用（無論BRAF突變與否）[1]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 4-6周齡雌性無胸腺裸鼠，移植有RKO/Caco-2細胞 |
| Dosages | 10?mg/kg | |
| Administration | 口服填喂法 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 451.52 | 分子式 | C27H25N5O2 |
| CAS號 | 942507-42-8 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(C)(C)C#N)NC3=NC=NC4=C3C=CC(=C4)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (199.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (11.07 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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