Dabrafenib Mesylate

別名: GSK2118436 Mesylate 中文名稱：達(dá)帕菲尼甲磺酸鹽

目錄號(hào)：S5069 Purity: 99.99%

Dabrafenib Mesylate (GSK2118436) is the mesylate salt form of dabrafenib, an orally bioavailable inhibitor of B-raf (BRAF) protein with IC50s of 0.7 nM, 5.2 nM and 6.3 nM for B-Raf (V600E), B-Raf (WT) and C-Raf, respectively.

Dabrafenib Mesylate Chemical Structure

CAS: 1195768-06-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
25mg	795.3	現(xiàn)貨
1g	6306.47	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Dabrafenib Mesylate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	C-Raf/Raf-1 B-Raf A-raf	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	PLX-4720 LY3009120 AZ 628 GDC-0879 SB590885 TAK-632 RAF265 (CHIR-265) GW5074 Avutometinib PLX7904 Plixorafenib (PLX8394) ZM 336372 Tovorafenib (MLN2480) Agerafenib (CEP-32496) Lifirafenib (BGB-283) Naporafenib (LXH254) Belvarafenib RAF709 B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride CCT196969	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

B-Raf (V600E) ^[1] (Cell-free assay)	B-Raf ^[1] (Cell-free assay)	C-Raf ^[1] (Cell-free assay)
0.7 nM	5.2 nM	6.3 nM

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03176485	Completed	Metastatic Cancer\|Melanoma\|Colon Cancer\|Differentiated Thyroid Cancer\|Hepatocellular Carcinoma\|Renal Cell Carcinoma\|Metastatic Melanoma\|HCC\|Metastatic Colon Cancer	University of Arizona	October 17 2014	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900673/ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3701070/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900673/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3701070/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	615.67	分子式	C₂₃H₂₀F₃N₅O₂S₂.CH₄O₃S
CAS號(hào)	1195768-06-9	SDF	--
Smiles	CC(C)(C)C1=NC(=C(S1)C2=NC(=NC=C2)N)C3=C(C(=CC=C3)NS(=O)(=O)C4=C(C=CC=C4F)F)F.CS(=O)(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (162.42 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (162.42 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (162.42 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (8.12mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.416mg/ml (0.68mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8.32mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊(cè)

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dabrafenib Mesylate

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相關(guān)信號(hào)通路圖

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