Sorafenib tosylate

別名: BAY 43-9006 tosylate,NSC-724772 tosylate 中文名稱：甲苯磺酸索拉非尼

目錄號(hào)：S1040 Purity: 99.99%

Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為6 nM和22 nM。Sorafenib 還可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，對(duì)應(yīng)的IC50值分別為90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可誘導(dǎo)autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，并具有抗腫瘤活性。

Sorafenib tosylate Chemical Structure

CAS: 475207-59-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1556.1	現(xiàn)貨
5mg	647.01	現(xiàn)貨
10mg	958.23	現(xiàn)貨
50mg	2760.03	現(xiàn)貨
200mg	6470.1	現(xiàn)貨
300mg	6953.31	現(xiàn)貨
1g	16134.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

常與Sorafenib tosylate一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Lenvatinib (E7080)

在免疫功能正常的小鼠中，Lenvatinib表現(xiàn)出比Sorafenib更有效的抗腫瘤活性。

Regorafenib (BAY 73-4506)

Sorafenib tosylate和Regorafenib在肝細(xì)胞癌的臨床前模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。

Cisplatin

Sorafenib tosylate和Cisplatin協(xié)同抑制腫瘤原位生長(zhǎng)。

Danusertib (PHA-739358)

Sorafenib tosylate和PHA-739358組合可阻止小鼠腫瘤生長(zhǎng)。

Paclitaxel

Sorafenib tosylate和Paclitaxel在實(shí)驗(yàn)性乳腺癌骨轉(zhuǎn)移中誘導(dǎo)抗血管生成、抗腫瘤和抗吸收作用。

Sorafenib tosylate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	C-Raf/Raf-1 B-Raf A-raf	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	PLX-4720 LY3009120 AZ 628 GDC-0879 SB590885 TAK-632 RAF265 (CHIR-265) GW5074 Avutometinib (Ro 5126766) PLX7904 Plixorafenib (PLX8394) ZM 336372 Tovorafenib (MLN2480) Agerafenib (CEP-32496) Lifirafenib (BGB-283) Naporafenib (LXH254) Belvarafenib RAF709 B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride CCT196969	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
HT-29	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=2.5 μM	22560627
EKVX	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=2.5 μM	22560627
MCF7	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=2.5 μM	22560627
UACC257	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=2 μM	22560627
MDA-MB-435	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=2 μM	22560627
SNB19	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=3.2 μM	22560627
OVCAR3	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=3.2 μM	22560627
CAKI-1	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=3.2 μM	22560627
SW620	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=3.2 μM	22560627
TK10	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=5 μM	22560627
endothelial precursor cells	Function assay		Inhibition of endothelial cord area formation in endothelial precursor cells by CD31 cord area detection based phenotypic drug discovery based assay, IC50 = 0.00421 μM.	22409666
Sf9	Function assay		Inhibition of GST-tagged recombinant human VEGFR2 expressed in Sf9 cells by radiometric assay, IC50 = 0.0125 μM.	24368209
endothelial precursor cells/ADSC cells	Toxicity assay		Toxicity in endothelial precursor cells co-cultured with stromal precursor ADSC cells by total nuclei count detection based phenotypic drug discovery based assay, EC50 = 5.46 μM.	22409666
endothelial precursor cells	Function assay		Inhibition of cell migration in endothelial precursor cells by Oris cell migration kit based phenotypic drug discovery based assay, IC50 = 16.7 μM.	22409666
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Raf-1 ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR2/Flk1 ^[1] (Cell-free assay)	B-Raf ^[1] (Cell-free assay)	B-Raf (V599E) ^[1] (Cell-free assay)	PDGFRβ ^[1] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
6 nM	15 nM	22 nM	38 nM	57 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Sorafenib作用于這些細(xì)胞系(如 Mia PaCa 2, HCT 116, A549,和NCI-H460)，抑制ERK磷酸化,引起RAS/RAF通路的異常激活。Sorafenib作用于MDA-MB-231乳腺癌細(xì)胞系，完全抑制 MAPK 通路的激活。 Sorafenib 抑制 MEK 1/2 和ERK 1/2 磷酸化，這種作用存在劑量依賴性，IC50分別為40 nM和 100 nM。Sorafenib 作用于MDA-MB-231細(xì)胞，對(duì) PKB通路沒(méi)有效果，說(shuō)明Sorafenib 選擇性抑制MAPK, 而不抑制PKB通路。Sorafenib 作用于人胰臟(Mia PaCa 2)和結(jié)腸 (HCT 116和 HT-29)腫瘤細(xì)胞系，抑制pERK。Sorafenib 抑制EGFR,IGFR-1,c-met,和 HER-2 RTKs ，IC50>10,000 nM。此外, Sorafenibis 有效抑制細(xì)胞中VEGFR-2信號(hào)。Sorafenib 抑制mVEGFR-2 (flk-1), mVEGFR-3, 和mPDGFR-β，IC50 分別為15 nM, 20 nM,和 57 nM。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	生化實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	測(cè)定抑制多種RAF激酶亞型的效果, Sorafenib加到反應(yīng)buffer[20 mM Tris (pH 8.2), 100 mM NaCl, 5 mM MgCl₂, 和0.15% β-巰基乙醇] 中Raf-1(80 ng), ^wtBRAF, 或^V599EBRAF (80 ng) 及MEK-1 (1 μg)的混合物中，DMSO終濃度為1%。加入25 μL 10 μM γ-[³³P]ATP(400 Ci/mol)，開(kāi)始 RAF 激酶實(shí)驗(yàn)(終體積為 50 μL)，在32 ^oC下溫育25分鐘。過(guò)濾到磷酸纖維素墊上收集磷酸化的MEK-1，使用 1% 磷酸沖洗未結(jié)合的放射性。微波加熱烘干, 使用β-計(jì)數(shù)板測(cè)定過(guò)濾結(jié)合的放射性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	Colo-205, HT-29, 和DLD-1人結(jié)腸癌細(xì)胞
	濃度	0 μM -10 μM
	孵育時(shí)間	2 小時(shí)
	方法	Colo-205, HT-29, 和 DLD-1人結(jié)腸癌細(xì)胞系按每孔 2 × 10⁵個(gè)細(xì)胞接種在12孔組織培養(yǎng)板上，過(guò)夜，孔中含DMEM 生長(zhǎng)培養(yǎng)基(10% 熱滅活FCS)。使用無(wú)血清培養(yǎng)基沖洗細(xì)胞一次，然后在含0.1% 無(wú)脂肪酸BSA的DMEM培養(yǎng)基中與溶于 0.1% DMSO的不同濃度Sorafenib溫育120分鐘，測(cè)定pMEK 1/2, pERK 1/2,或pPKB的改變量。使用冰凍 PBS (含0.1 mM釩酸鹽的PBS ) 沖洗細(xì)胞，然后溶于含蛋白酶抑制劑的1% (v/v) Triton X-100溶液中。離心凈化裂解物，然后進(jìn)行SDS-PAGE,再轉(zhuǎn)移到硝化棉膜上, 然后在 TBS-BSA中阻斷,再使用anti-pMEK 1/2 (Ser217/Ser221; 1:1000), anti-MEK 1/2, anti-pERK 1/2 (Thr202/Tyr204; 1:1000), anti-ERK 1/2, anti-pPKB (Ser473; 1:1000), 或anti-PKB一抗做探針。使用辣根過(guò)氧化物酶（HRP）標(biāo)記的二抗進(jìn)行印跡，然后使用Amersham ECL試劑在Amersham Hyperfilm上進(jìn)行顯影。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	LC3-I / LC-3II / ATG5 p-STAT3 / STAT3/ Mcl-1 β-catenin / Survivin / Mcl-1 / PTMA pERK / ERK p-PKM2(Y105) / PMK2 / Caspase-9 RET(pY1016) / VEGFR2(pY1214) / MEK1(pT292) / ERK(pY204) Cyclin D1		23392173
	Immunofluorescence	p65 cytochrome c		22286758
	Growth inhibition assay	Cell viability		26039995
	ELISA	TGF-beta / CD206 Caspase-9 / Caspase-3		26158762

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Sorafenib 按30 mg/kg或60 mg/kg 劑量每天口服處理HT-29腫瘤，與對(duì)照組相比，實(shí)驗(yàn)組50到80% MVA和 MVD受抑制。Sorafenib作用于Colo-205腫瘤, 可觀察到MVA 和MVD明顯受抑制，而不抑制MAPK。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	攜帶HT-29和Colo-205細(xì)胞的雌性NCr-nu/nu小鼠
	Dosages	30 mg/kg或60 mg/kg
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05068752	Recruiting	Pancreas Cancer	HonorHealth Research Institute\|Bayer\|Genentech Inc.	October 28 2021	Phase 2
NCT04763408	Active not recruiting	Carcinoma Hepatocellular	Eisai Inc.	April 9 2021	--

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15466206/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17178882/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17613437/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15466206/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17178882/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17613437/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	637.03	分子式	C₂₁H₁₆ClF₃N₄O₃.C₇H₈O₃S
CAS號(hào)	475207-59-1	SDF	Download Sorafenib tosylate SDF
Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 127 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 0.01 mg/mL (0.01 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (156.97 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL (51.8 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.900mg/ml (7.69mM)	以 1 mL 工作液為例，取 50 μL 98 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50 μL Tween-80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入 500 μLddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.900mg/ml (7.69mM)	以 1 mL 工作液為例，取50 μL 98 mg/ml的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到950 μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):