- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白實驗
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag親和凝膠
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 細(xì)胞核與細(xì)胞漿蛋白抽提試劑盒
- 免疫磁珠
- 蛋白酶抑制劑Cocktail
- 蛋白酶抑制劑Cocktail(DMSO儲液)
- 磷酸酶抑制劑Cocktail
- 細(xì)胞實驗
- Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
DMH1
DMH1是選擇性BMP receptor抑制劑，抑制ALK2，IC50為107.9 nM,對AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR沒有抑制效果。DMH1可抑制自噬。
DMH1 Chemical Structure
CAS: 1206711-16-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.92%
99.92
DMH1相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HUVECs | Function assay | 4.5 μM | 2 h | simultaneous stimulation of BMPER and BMP4 together with DMH1 prevented augmentation of NICD and HES1 on the protein level | 29473997 |
| HeLa | Function assay | 5 μmol/L and 10 μmol/L | 24?h | DMH1 inhibited CDDP-induced autophagy in HeLa cells. | 26579463 |
| OVCAR3 | Function assay | 20 μM | 24?h | reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 | 26235139 |
| MCF-7 | Function assay | 5 μmol/L and 10 μmol/L | 24?h | completely abolished the increase of autophagy responses in MCF-7 cells | 26579463 |
| OVCAR8 | Function assay | 20 μM | 24?h | reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 | 26235139 |
| SKOV3 | Function assay | 20 μM | 24?h | reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 | 26235139 |
| A549 | Function assay | 3 and 5 μM | 24?h | DMH1 treatment effectively blocked Smad 1/5/8 phosphorylation in a dose dependent manner | 24603907 |
| 點擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | DMH1是選擇性BMP receptor抑制劑，抑制ALK2，IC50為107.9 nM,對AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR沒有抑制效果。DMH1可抑制自噬。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | DMH1抑制BMP信號，IC50 為100 nM，并選擇性抑制BMP誘導(dǎo)的Smad1/5/8活化。[1] DMH1增加小鼠胚胎干細(xì)胞中心肌細(xì)胞祖細(xì)胞，并促進(jìn)心肌分化。[3]此外，DMH1作為一種BMP抑制劑，顯著降低NSCLC細(xì)胞生長，遷移和侵襲。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 激酶實驗 | |||
| 所有激酶測定通過Reaction Biology Corp進(jìn)行。簡而言之，化合物從30 μM開始以3倍連續(xù)稀釋為10個濃度測定，使用非特異性激酶抑制劑staurosporine作為對照。體外激酶反應(yīng)在10 μM (33P)γATP存在下進(jìn)行。5種測試的激酶為人BMP I 型受體激活素受體樣激酶2 (ALK-2/ACVR1)，人TGFβI 型受體激活素受體樣激酶5 (Alk5/TGFβR1)，人VEGF II型受體 (KDR/Flk-1/VEGFR2)，人AMP活化的蛋白質(zhì)激酶(AMPK/A1/B1/G1)和人血小板源生長因子受體-β (PDGFRβ)。 | ||||
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | A549 細(xì)胞 | ||
| 濃度 | ~5 μM | |||
| 孵育時間 | 48-96 小時 | |||
| 方法 | 以大約10,000 個A549細(xì)胞每孔接種于96孔板，并培養(yǎng)過夜。然后將培養(yǎng)基改變?yōu)楹珼MSO或各種濃度DMH1的新鮮培養(yǎng)基。將細(xì)胞培養(yǎng)48小時或96小時后，用100 μL含 10%三氯乙酸的1× PBS取代培養(yǎng)基終止處理，再在4℃下至少培養(yǎng)1小時。隨后，板用水清洗，并空氣干燥。板用50 μL 0.4%磺酰羅丹明在1%乙酸中于室溫下著色30分鐘。未結(jié)合的染料用1%乙酸洗掉。空氣干燥后，蛋白結(jié)合染料在10 mM Tris溶液中溶解，吸光度在565 nm酶標(biāo)儀上讀取。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Integrin β1 / p-Smad / Smad1 / p-AKT / AKT |
|
26337467 | |
| Growth inhibition assay | Cell proliferation |
|
26337467 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | DMH1使斑馬魚胚胎的胚胎軸背部化，而不破壞血管生成過程。[1]在前心外膜移植組織中，DMH1引起對上皮細(xì)胞層遷移的最大抑制。[2]在負(fù)荷A549異種移植物的小鼠體內(nèi)，DMH1 (5 mg/kg i.p.)減弱異種移植肺腫瘤的生長。[4] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負(fù)荷 A549 異種移植物的小鼠。 |
| Dosages | ~5 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 380.44 | 分子式 | C24 H20 N4 O |
| CAS號 | 1206711-16-1 | SDF | Download DMH1 SDF |
| Smiles | CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CN3C(=C(C=N3)C4=CC=NC5=CC=CC=C45)N=C2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (65.71 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
